Lokalanalgetika anvendes til overfladeanalgesi (hud, mukøse membraner, konjunktiva, trommehinde), infiltrationsanalgesi, perifer nerveblokade samt epidural- og spinalanalgesi.  

Lokalanalgetikas virkningsmekanisme er beskrevet under Lokalanalgetika.
Lokalanalgetikas nerveblokerende potens er associeret med molekylvægt og lipidopløselighed ⁽⁵⁷⁰¹⁾. 

Spinalanæstesi

Spinalanæstesi udføres ved injektion af en lille dosis lokalanalgetikum subarachnoidalt. Opløsningen kan gøres hyperbar ved tilsætning af glucose. Hyperbaricitet kan reducere analgesiens kranielle segmentære udbredning afhængig af det injicerede lokalanalgetikums volumen og koncentration samt injektionshastighed og lejring af patienten. Ved anvendelse af små doser ophører spredning efter 15-20 minutter uanset patientens lejring, men større doser, fx 4 ml 0,5 % bupivacain, kan spredes væsentligt længere tid efter injektion. I de fleste tilfælde indtræder analgesien 5 (-10) minutter efter den subarachnoidale injektion, men anslagstid op til 45 minutter forekommer. Det sensoriske anslag udbredes typisk 1-2 segmenter mere kranielt end den motoriske og har længere virkningsvarighed.