Pirfenidon "Medical Valley"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 267 mg pirfenidon. 

Voksne 

• Initialdosis. 267 mg 3 gange dgl. i 1 uge, derpå 534 mg 3 gange dgl. i 1 uge og herefter vedligeholdelsesdosis 801 mg 3 gange dgl.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Tages med mad. Indtagelse sammen med mad nedsætter risikoen for bivirkninger, bl.a. kvalme og svimmelhed.
• Ved behandlingspauser af mindst 14 dages varighed bør behandlingen genoptages med det indledende titreringsregime over 2 uger.

Gastro-intestinale bivirkninger. Indtagelse i forbindelse med måltiderne mindsker risikoen for gastro-intestinale bivirkninger. Ved vedvarende symptomer kan opsplitning af dosis (fx 801 mg i løbet af måltidet eller i løbet af 1 time) eller dosisnedsættelse (midlertidig eller permanent) til minimum 534 mg 3 gange dgl. forsøges. Fortsætter symptomerne kan behandlingen pauseres i 1-2 uger. 

Lysfølsomhed eller hudreaktioner. Indtagelse i forbindelse med måltiderne mindsker risikoen. Ved mild til moderat lysfølsomhedsreaktion eller hududslæt kan dosis nedsættes til 267 mg 3 gange dgl. Vedvarer symptomerne i mere end 7 dage bør behandlingen pauseres i 15 dage. Ved alvorlig lysfølsomhedsreaktion eller hududslæt seponeres behandlingen. Ved ophørte symptomer kan genopstart af behandlingen forsøges. 

• Forsigtighed ved eksisterende mild eller moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh A-B).
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Samtidig anvendelse af fluvoxamin (potent CYP1A2-hæmmer).  

Leverpåvirkning 

ALAT bør måles, før behandling påbegyndes. Derefter hver måned i 6 måneder, og herefter hver 3. måned. 

• Ved ALAT mellem 3-5 gange over øvre normalgrænse overvåges patienten og hvis det vurderes nødvendigt, kan dosis nedsættes eller behandlingen seponeres, indtil ALAT er inden for normalområdet.
• Ved ALAT mellem 3- 5 gange over øvre normalgrænse med samtidige symptomer på nedsat leverfunktion seponeres behandlingen permanent.
• Ved ALAT over 5 gange øvre normalgrænse seponeres behandlingen permanent.

Risiko for hyponatriæmi 

Plasma-natrium bør kontrolleres jævnligt - særligt ved tegn og symptomer på hyponatriæmi som kvalme, hovedpine og svimmelhed. 

Lysfølsomhed eller hudreaktioner 

Pga. risiko for fotosensibilisering bør direkte sollys og UV-lys så vidt mulig undgås og ellers bør der anvendes solbeskyttelsesprodukter med høj faktor (helst faktor 50), der beskytter mod både UVA- og UVB-stråling. 

Der er forekommet tilfælde af alvorlige hudreaktioner (Steven-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) efter markedsføring. Ved tegn på alvorlig hudreaktion, skal behandlingen seponeres; udvikles Steven-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse må behandlingen ikke genoptages.  

Tobaksrygning 

Pga. induktion af CYP1A2 og følgende nedsat eksponering for pirfenidon bør tobaksrygning undgås under behandlingen. Se endvidere interaktioner. 

• Fluvoxamin øger AUC for pirfenidon ca. 4 gange pga. CYP1A2-hæmning, og en lignende effekt må forventes af andre potente CYP1A2-hæmmere, fx ciprofloxacin, amiodaron og propafenon samt grapefrugtjuice. Kombinationerne bør så vidt muligt undgås. Hvis behandling med et af midlerne skønnes nødvendig, kan pirfenidon-dosis evt. nedsættes eller behandlingen pauseres. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Induktorer af CYP1A2 nedsætter eksponeringen for pirfenidon. Samtidig brug af stærke CYP1A2-induktorer (fx rifampicin) og tobaksrygning bør undgås.

Se også Klassifikation - graviditet 

Alkohol og Pirfenidon "Medical Valley" påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Virkningsmekanismen er ikke endeligt klarlagt, men pirfenidon virker bl.a. antifibrotisk ved at reducere dannelsen af fibroblaster og andre stoffer, som er involveret i dannelsen af fibrøst væv. 

• Metaboliseres i leveren overvejende via CYP1A2 samt i mindre omfang via CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 og CYP2E1.
• Terminal plasmahalveringstid 2-3 timer.
• < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.