TGF-β ligander inkluderer activin og en række vækstfaktorer. Ved binding af ligander til TGF-β receptoren aktiveres signalveje, som regulerer flere cellulære processer, herunder hæmmes modning af erytrocytforstadier. TGF-β receptoren regulerer aktivitet i SMAD 2/3 signalvejen, som er overaktiv ved myelodysplasi og β-thalassæmi. 

Luspatercept er et rekombinant fusionsprotein sammensat af komponenter fra human immunglobulin G, Fc domæne og human activin type-2B receptor (TGF-β receptortype), som er den aktive del af stoffet. Luspatercept virker ved kompetitiv binding af ligander til TGF-β receptoren og hindrer derved aktivering af receptoren.