Der findes to typer af platelet-derived growth factors receptor (PDGFR), PDGFRα og PDGFRβ. De to receptorer har forskellige funktioner. PDGFRα spiller særligt en rolle indenfor den embryonale udvikling af fx lunger, men også flere andre organer. PDGFRβ har særlig betydning for kardannelse og hæmatopoiese.  

Begge receptorer er vigtige for sårheling og dannelse af fibrose. I lighed med andre receptor-tyrosinkinaser har PDGFR et ekstracellulært domæne, som interagerer med en ligand, et transmembrant domæne og et intracellulært domæne, som ved aktivering fungerer som en tyrosinkinase.  

Når PDGFR binder en ligand, aktiveres receptoren fosforylering af tyrosinkinasedomænet, som dernæst starter en kaskade af intracellulær signalering gennem bl.a. PI3K, JAK-STAT og MAPK signalvejene. Det fører til cellulære ændringer, herunder fremmes vækst, proliferation og overlevelse.  

Ved kræftsygdomme er PDGFR-signaleringen også af betydning for metastasering og angiogenese. PDGFR aktiveres af platelet-derived growth factors (PDGF), som findes i fire forskellige former, PDGF-A, PDGF-B, PDGF-C og PDGF-D.  

Vækstfaktorerne har forskellig affinitet for henholdsvis PDGFRα og PDGFRβ. Aktivering af PDGFR er yderligere kompleks, fordi både vækstfaktorer og PDFGR isoformerne kan danne homo- og heterodimerer, som interagerer forskelligt med hinanden. PDGFR-signalering kan være øget ved flere kræfttyper som følge af aktiverende mutationer eller translokationer, som gør receptorernes aktivitet ligand-uafhængigt eller som følge af genamplifikation. Alternativt kan PDGFR aktiviteten øges som følge af kræftcellers produktion af PDGF.  

Lenvatinib er en multikinasehæmmer, som bl.a. hæmmer signalering af PDGFRα, men også en lang række andre tyrosinkinaser.