Veklury

Pulver til koncentrat til infusionsvæske, opløsning. Et hætteglas indeholder 100 mg remdesivir. Efter rekonstitution indeholder et hætteglas 5 mg/ml remdesivir opløsning.  

Voksne og børn: 

Behandlingsvarighed: 

Bemærk: 

• Efter rekonstituering og fortynding gives remdesivir som i.v. infusion i løbet af 30 til 120 minutter. For yderligere information om infusionstider henvises der til produktresumeét. Overvågning er påkrævet pga. risiko for infusionsrelaterede og anafylaktiske reaktioner.
• Ingen erfaring vedr. børn < 4 uger eller < 3 kg.
• Begrænset erfaring vedr. immunsupprimerede patienter. Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt.

Erfaring savnes. Der foreligger ingen data om, hvorvidt dosisjustering er hensigtsmæssig. 

Behandlingen seponeres ved: 

• Tegn/symptomer på klinisk, signifikant overfølsomhedsreaktion.
• ALAT ≥ 5 gange højere end den øvre normalgrænse (behandling kan genoptages, når ALAT er < 5 gange højere end den øvre normalgrænse).
• Øget ALAT ledsaget af tegn/symptomer på leverinflammation eller øget konjugeret bilirubin, basisk fosfatase eller INR.

• Lever - og nyrefunktion skal bestemmes før behandlingen startes og efter klinisk vurdering under behandlingen. Der er observeret øgede transaminaseniveauer i kliniske studier og nyretoksicitet i dyrestudier.
• Det er uklart, om behandlingsvarigheden på 3 dage er tilstrækkelig til at eliminere virus hos immunsupprimerede, hos hvilke forlænget virusudskillelser forekommer. Der kan være risiko for udvikling af resistens.

Natriumindhold 

Veklury indeholder 212 mg natrium pr. 100 mg dosisenhed, som svarer til 10,6 % af WHOs anbefalede maksimale daglige indtagelse af 2 g natrium for en voksen. 

• Samtidig administration af remdesivir og chloroquinphosphat eller hydroxychloroquinsulfat anbefales ikke baseret på in vitro-data, der påviser en antagonistisk effekt af chloroquin på remdesivirs intracellulære metaboliske aktivering og antivirale aktivitet.
• In vitro er remdesivir et substrat for esteraser i plasma og væv, det lægemiddelmetaboliserende enzym CYP3A4 og er et substrat for organiske aniontransporterende polypeptider 1B1 (OATP1B1) og 6 P-glykoprotein (P-gp)-transportører. GS-704277 (en metabolit af remdesivir) er et substrat for OATP1B1 og OATP1B3.
• In vitro er remdesivir en hæmmer af UGT1A1, MATE1, OAT3, OCT1. Der forventes imidlertid ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med remdesivir og substrater af disse enzymer eller transportører.
• Remdesivir inducerer CYP1A2 og potentielt CYP3A in vitro. Administration af remdesivir samtidig med CYP1A2- eller CYP3A4-substrater med et smalt terapeutisk indeks kan føre til tab af deres virkning.

Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Fertile kvinder 

Produktresumeét angiver, at fertile kvinder skal anvende sikker kontraception under behandling. Der er ikke angivet noget rationale for dette og forbeholdet synes alene at være baseret på utilstrækkelige sikkerhedsdata ved anvendelse under graviditet. 

Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 

Alkohol og Veklury påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

• Remdesivir er et adenosin-nukleotid prodrug, der metaboliseres i værtsceller og danner den farmakologisk aktive nukleosidtrifosfat-metabolit.
• Remdesivirtriphosphat virker som en analog af adenosintrifosfat (ATP) og konkurrerer med det naturlige ATP-substrat om inkorporering i nydannede RNA-strenge af den SARS-CoV-2 RNA-afhængige RNA-polymerase, hvilket medfører forsinket terminering af RNA-strengen under replikation af det virale RNA.
• Remdesivirtriphosphat kan hæmme viral RNA-syntese efter dets indbinding i den virale RNA-skabelon. Når remdesivirnukleotid er til stede i den virale RNA-skabelon, er virkningen af indbindingen af det komplementære naturlige nukleotid kompromitteret, og derved hæmmes den virale RNA-syntese.

• Halveringstid ca. 1 time.
• Maksimal plasmakoncentration 1,5 til 2 timer efter start af 30 min. infusion.
• Udskilles hovedsageligt via nyrerne.

Håndtering 

• Skal klargøres til infusion under aseptiske forhold samme dag, som administrationen.
• Rekonstitueres med 19 ml sterilt vand til injektionsvæsker og fortyndes i isotonisk natriumchloridinjektionsvæske inden administration via i.v. infusion i løbet af 30 til 120 minutter.
• For nærmere information om klargøring (rekonstitution og fortynding) henvises der til produktresumeét.

Holdbarhed 

Rekonstitueret og fortyndet opløsning til infusion  

• Op til 24 timer < 25 °C eller 48 timer i køleskab (2 °C - 8 °C).