Esomeprazol "Oresund Pharma"

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt). 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v. 1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v. 1 gang dgl.

NSAID-associeret ulcus 

• Voksne og børn > 12 år. 20 mg i.v. 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Skift til oral behandling hurtigst muligt.
• Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
• Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
• Behandling af børn er en specialistopgave.

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
• I meget sjældne tilfælde er alvorlige kutane bivirkninger, såsom erythema multiforme (EM), Stevens-Johnson syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN), lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS) rapporteret. Patienterne bør informeres om tegn og symptomer på den alvorlige hudreaktion og ved forekomst af symptomer at kontakte lægen omgående.

• Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås.
• Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og ved høje doser af methotrexat kan det være nødvendigt at seponere esomeprazol midlertidigt.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx citalopram, clomipramin, diazepam, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol, dabrafenib og digoxin. Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og/eller CYP3A4.
• Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.

Baggrund: Et meget stort og velgennemført studie med mere end 12.000 første-trimester eksponerede fandt et let øget risiko for medfødte misdannelser (justeret relativ risiko 1,10; CI 1,02-1,20). I lyset af dette fund og meget gode data for omeprazol, rabeprasol og lansoprazol uden signal for medfødte misdannelser bør disse præparater foretrækkes under graviditeten. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.  

Alkohol og Esomeprazol "Oresund Pharma" påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

• Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
• Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5,2 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske. 

Tilberedning af infusionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. 

Holdbarhed 

Brugsfærdig injektions- eller infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved stuetemperatur (højst 30 °C), men bør anvendes straks.