Cardil

Depottabletter. 1 depottablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg (delekærv) eller 120 mg (delekærv) diltiazemhydrochlorid. 

Voksne. 

Angina pectoris 

• 30-60 mg 3 gange dgl.
• Kan øges langsomt til 120 mg 3 gange dgl.

Hypertension 

• 120 mg dgl. stigende efter effekt til 240 mg dgl. fordelt på 2 doser.
• Kan øges langsomt til 360 mg dgl.

Bemærk: 

• Depottabletter 60 mg og 120 mg kan deles.
• Matriksen i depottabletterne kan udskilles i tabletlignende form med fæces.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

Forsigtighed tilrådes. 

• Arteriel hypotension
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Syg sinusknude
• Dekompenseret hjerteinsufficiens
• Kardiogent shock
• Svær bradykardi
• Ventrikulær takykardi
• Digitalisintoksikation
• Akut AMI
• Lungestase
• Ustabil angina pectoris
• Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
• Samtidig behandling med ivabradin eller doser af simvastatin > 40 mg.

• Hjerteinsufficiens med tendens til blodtryksfald
• Bradykardi
• AV-blok af 1. grad
• Aortastenose
• Overledningsforstyrrelser
• Forlænget PQ-interval
• Nedsat venstre ventrikelfunktion
• Paroksysmal supraventrikulær takykardi.
• Anvendelse af calciumblokkere kan være forbundet med humørsvingninger, herunder depression.
• Calciumblokkere har en hæmmende virkning på intestinalmotilitet og anvendes med forsigtighed ved risiko for udvikling af intestinal obstruktion.

• Kombinationen af amiodaron eller adrenerge β-blokkere og diltiazem kan virke synergistisk ved hæmning af AV-overledningen og sinusknudefunktionen.
• Erythromycin og clarithromycin kan hæmme omsætningen af diltiazem i leveren med risiko for pludselig hjertedød. Samtidig brug af erythromycin bør undgås.
• Diltiazem øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
• Diltiazem hæmmer CYP3A4 og derved metaboliseringen af simvastatin og atorvastatin. Der er publiceret tilfælde af rhabdomyolyse. Ved samtidig brug af simvastatin, bør dosis ikke overstige 40 mg simvastatin i døgnet. En tilsvarende interaktion er ikke sandsynlig med pravastatin.
• Ved kombination med nifedipin øges både koncentrationen af nifedipin og diltiazem og dermed risikoen for bivirkninger.
• Diltiazem hæmmer desuden metaboliseringen af alprazolam, buspiron, carbamazepin, midazolam, phenytoin, tamoxifen, theofyllin og triazolam med risiko for øget plasmakoncentration.
• Diltiazem øger den kliniske effekt af methylprednisolon, og dosisjustering kan være nødvendig.
• Diltiazem hæmmer metaboliseringen af mTOR-hæmmere som everolimus, sirolimus og tacrolimus, hvorved AUC stiger, og monitorering af serumkoncentrationen anbefales.
• Ved samtidig indgift af ciclosporin kan diltiazem øge plasmakoncentrationen af ciclosporin og dets aktive metabolitter.
• Diltiazem hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50 %.
• Som en moderat CYP3A4-hæmmer, kan diltiazem øge koncentration af lomitapid hvilket kan føre til forhøjede leverenzymer. Kombinationen er kontraindiceret.
• Diltiazem hæmmer metabolismen af amlodipin (via CYP3A4, hvor plasma amlodipin øges med 50 %) og virkningen af amlodipin forstærkes.
• Ved samtidig behandling med tricykliske antidepressiva (TCA) reduceres first-pass metabolismen for nortriptylin som resulterer i øget biotilgængelighed af TCA.
• Da diltiazem metaboliseres via CYP3A4, kan der være andre interaktioner med både inhibitorer og induktorer af CYP3A4, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Trombocytfunktionshæmmende lægemidler 

Det er påvist at diltiazem kan hæmme trombocytfunktionen. På trods af at den kliniske signifikans af dette fund ikke er kendt, bør den potentielt additive virkning tages i betragtning, ved samtidig behandling med trombocytfunktionshæmmende lægemidler. 

Direkte orale antikoagulanter 

Diltiazem kan øge risikoen for blødning ved samtidig behandling med direkte orale antikoagulanter. 

Baggrund: Der er data for under 50 eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Alkohol og Cardil påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se Calciumantagonister (forgiftninger). 

• Biotilgængelighed ca. 40 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Metaboliseres via CYP3A4 til delvis aktive metabolitter.
• Eliminationen er bifasisk med plasmahalveringstider på ca. 2 timer og 6-9 timer, noget længere ved gentagen indgift (formentlig pga. mætningskinetik) samt hos ældre.
• Metabolitterne udskilles gennem nyrerne og med fæces.
• Depottabletter (monodepot) og depotkapsler (polydepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.