Stilnoct®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg (delekærv) zolpidemtartrat. 

Voksne. 10 mg 15-30 min. før sengetid.  

Ældre og svækkede. 5 mg. 15-30 min. før sengetid. Dosis kan evt. øges til 10 mg, hvis midlet er veltolereret og der er manglende effekt af 5 mg. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses. Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Kan tages med eller uden mad.
• Behandlingen bør være så kortvarig som muligt og med lavest mulige dosis. Normal behandlingstid højst 1-2 uger, hvorefter behandlingen skal revurderes. Bør kun i særlige tilfælde anvendes i længere tid og da med regelmæssig opfølgning.
• Manglende erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

• Initialt højst 5 mg 15-30 min. før sengetid. Hos patienter under 65 år evt. stigende til højst 10 mg 15-30 min. før sengetid.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Ved pludseligt ophør af behandlingen er der risiko for rebound effekt og abstinenssymptomer som bl.a. hovedpine, muskelsmerter, angst, rastløshed, irritation og konfusion. I alvorlige tilfælde er forekommet overfølsomhed over for lys, lyd og fysisk kontakt samt hallucinationer og kramper. Seponering bør foretages gradvis. 

Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning 

Benzodiazepinlignende midler øger den CNS-deprimerende effekt og kan forværre tilstanden. 

Myasthenia gravis 

Benzodiazepinlignende midler bør undgås ved myasthenia gravis med respirationspåvirkning pga. den respirationsdeprimerende effekt. 

Respirationsinsufficiens 

Respirationsinsufficiens kan forværres. Benzodiazepinlignende midler bør undgås ved svær respirationsinsufficiens. Forsigtighed ved lettere respirationsinsufficiens. 

Søvnapnø 

Benzodiazepinlignende midler kan forværre søvnapnø og bør undgås ved alvorlig søvnapnø. 

Tidligere kompleks søvnadfærd 

Må ikke anvendes ved tidligere kompleks søvnadfærd (aktiviteter udført i sovende tilstand - fx søvngængeri) under behandling med zolpidem eller andre benzodiazepinlignende midler. 

Depression 

Benzodiazepinlignende midler bør ikke anvendes som eneste behandling ved depression og angst ifm. depression. Risiko for suicidal adfærd og forværret depression. 

Forlænget QT-interval 

Forsigtighed anbefales ved forlænget QT-interval. Zolpidem kan i høje koncentrationer reducere kalium-gennemstrømningen i hERG-kanalerne, hvilket potentielt kan forværre forlængelsen.  

Tolerans og afhængighed 

Kontinuerlig behandling kan give tolerans og risiko for afhængighed. Forsigtighed ved tidligere misbrugstilbøjelighed. 

CYP1A2-hæmmere 

Samtidig anvendelse af ciprofloxacin eller fluvoxamin fører til øget plasmakoncentration af zolpidem og kombinationerne bør undgås. 

Se endvidere se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. 

CYP3A4-hæmmere og -induktorer 

Voriconazol øger AUC for zolpidem med ca. 40 % gennem hæmning af zolpidems omsætning via CYP3A4.  

Ved kombination med rifampicin eller perikon (induktorer af CYP3A4) er AUC for zolpidem set reduceret med henholdsvis 34 % og 30 % Samtidig brug af midler indeholdende perikon anbefales ikke. 

Der er teoretisk mulighed for interaktion med andre hæmmere og induktorer af CYP3A4, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.  

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, antipsykotika, antihistaminer samt opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig.  

Baggrund: Der er data for mere end 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på risiko for uønsket fosterpåvirkning. Kan om nødvendigt anvendes til kortvarig behandling. Ved eksponering senere i graviditeten er der undersøgelser, som tyder på øget risiko for preterm fødsel og nedsat fødselsvægt, ligesom der er meddelelser om neonatal påvirkning (abstinenslignende symptomer, hypotoni og respiratorisk distress) ved anvendelse sent i graviditeten. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.
Patienten bør ikke føre motorkøretøj eller betjene farlige maskiner i 8 timer efter indtagelsen og forsigtighed tilrådes også dagen efter.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med promillekørsel og skal undgås. Kørsel er normalt kun forenelig med en maksimal døgndosis på 10 mg, se Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Alkohol bør undgås ved behandling med Stilnoct®. 

Den sløvende effekt af Stilnoct® forstærkes. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

• Imidazopyridin. Binder sig til GABA_A-receptorerne, som er lokaliseret til chlorid-ion-kanal-komplekset. Binder sig til receptorerne forskelligt fra benzodiazepinerne med særlig affinitet for α₁-subtypen (der bl.a. er associeret til sedation) og medfører formentlig ikke samme grad af toleransudvikling og afhængighed. Har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter. GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning.
• Hypnotisk virkning indtræder i løbet af 15-30 minutter.

• Biotilgængelighed ca. 70 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter ½ - 3 timer.
• Metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 2,4 timer.
• Hos ældre ses forhøjet maksimal plasmakoncentration (ca. 50 %), men ikke signifikant forøgelse af plasmahalveringstiden (ca. 3 timer).
• Ved nedsat nyrefunktion er plasmahavleringstiden øget (ca. 10 timer).