Risperidon "Sandoz"

Læs mere. 

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 1 mg (delekærv) risperidon. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

• Psykoser
  Voksne. Initialt 2 mg dgl. stigende over dage til normal vedligeholdelsesdosis 4-6 mg dgl., der vil sjældent være brug for doser over 10 mg. Maksimaldosis er 16 mg dgl. Dosis fordeles på 1-2 doser dgl.
  Ældre. Initialt 1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Dosis kan justeres med 1 mg dgl. til normalt 1-2 mg 2 gange dgl.
• Maniske faser
  Voksne. Initialt 2 mg 1 gang dgl. Doseringen kan justeres med 1 mg dgl. med mindst 24 timers interval til normal vedligeholdelsesdosis på 2-6 mg 1 gang dgl. Der vil sjældent være brug for doser over 6 mg i døgnet.
  Ældre. Initialt 1 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Dosis kan justeres med 1 mg dgl. til normalt 1-2 mg 2 gange dgl.
• Vedvarende aggression ifm. adfærdsforstyrrelse hos børn og unge
  Børn og unge 5-18 år. Legemsvægt < 50 kg. Initialt 0,25 mg 1 gang dgl. Doseringen kan justeres med 0,25 mg hver anden dag. Normalt 0,5 mg 1 gang dgl, evt. op til 0,75 mg 1 gang dgl.
  Børn og unge 5-18 år. Legemsvægt > 50 kg. Initialt 0,5 mg 1 gang dgl. Doseringen kan justeres med 0,5 mg hver anden dag. Normalt 1 mg 1 gang dgl., evt. op til 1,5 mg 1 gang dgl.
  Behandlingen bør højst vare 6 uger og skal evalueres hyppigt og regelmæssigt.
• Vedvarende aggression ved moderat til svær Alzheimers sygdom
  Initialt 0,25 mg 2 gange dgl. Doseringen kan justeres med 0,25 mg 2 gange dgl. hver anden dag til normalt 0,5 mg 2 gange dgl., evt. op til 1 mg 2 gange dgl.
  Behandlingen bør højst vare 6 uger og skal evalueres hyppigt og regelmæssigt.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Kan tages med eller uden mad.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge under 18 år for behandling ved psykoser og mani. Bør kun anvendes til børn og unge under 18 år på indikationen aggression ifm. adfærdsforstyrrelse, hvor behandlingen skal varetages af en speciallæge i børne- og ungdomspsykiatri.

Dosis nedsættes til 50% af normaldosis. Langsom dosistitrering. 

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos ældre med demens, og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.  

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende ^{(1961) (2867)}. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.  

Grå stær 

Ved operation for grå stær kan der være mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).  

Hyperglykæmi 

På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum ⁽²⁸⁶⁷⁾. 

Kardiovaskulære lidelser 

Opmærksomhed på tilstande, der øger risikoen for udvikling af ortostatisk hypotension (fx hjertesvigt, myokardieinfarkt eller ledningsforstyrrelser). Hvis der opstår ortostatisk hypotension, bør dosisreduktion overvejes.  

Leukopeni/neutropeni 

Ved leukopeni/neutropeni kontrolleres patienten. Behandlingen seponeres ved neutrofile leukocytter < 1 x 10⁹/L.  

Risiko for malignt neuroleptika syndrom 

Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.  

Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier ^{(3895) (5987)}: 

• Agitation
• Alkoholindtag
• Dehydrering
• Fejlernæring
• Fysisk udmattelse
• Jernmangel
• Psykoaktive stoffer
• Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
• Thyrotoksikose
• Trauma.

Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika. Risikoen synes desuden at øges ved parenteral administration, dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis. 

Prolaktinstigning 

• Stigning i prolaktin kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. risperidon.
• Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
• Ved tegn på prolaktin-relaterede bivirkninger anbefales kontrol af plasma-prolaktin.

Risiko for kramper 

Kramper er en registreret bivirkning.
Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel. 

Unge 

Børn og unge bør regelmæssigt vurderes for mulige effekter på vækst og seksuel modning (pga. risiko for langvarig hyperprolaktinæmi) samt for ekstrapyramidale symptomer.  

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.  

Vægtøgning 

Vægtøgning er set ved behandling med risperidon. BMI og taljeomfang bør måles og følges. Råd om regelmæssig fysisk aktivitet og kostvejledning kan evt. modvirke vægtøgning og reducere risikoen for følgesygdomme. 

Se Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen ⁽²⁸⁶⁷⁾. 

Ældre 

Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.  

Risiko for antikolinerg belastning 

Risperidon er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019. 

• Fluoxetin og paroxetin kan øge plasmakoncentrationen af risperidon 2-3 gange. Lignende effekt må forventes ved andre midler, der hæmmer CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
• Midler der hæmmer eller inducerer CYP3A4 eller P-glukoprotein, kan henholdsvis øge eller mindske plasmakoncentrationen af risperidons aktive antipsykotiske fraktion. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet).
• Verapamil kan øge AUC og den maksimale plasmakoncentration af risperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
• Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
• Hos ældre med demens er set øget dødelighed ved kombination med furosemid.
• Ved samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger ved dosisjustering af et af midlerne.

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricykliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika. 

Baggrund: 

Der er data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. Med baggrund i dette bør risperidon ikke være 1. valg til en behandlingsnaiv gravid.  

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt, at fortsætte en igangværende effektiv og veltolereret behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 4 %. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Risperidon "Sandoz". 

Patienten kan opleve øget træthed. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Risperidon binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Risperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Biotilgængelighed ca. 70 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP2D6 til den aktive metabolit paliperidon med farmakologisk aktivitet svarende til risperidon.
• Fordelingsvolumen 1-2 l/kg.
• Steady state efter ca. 1 døgn (risperidon) og 4-5 døgn (paliperidon).
• Plasmahalveringstid ca. 3 timer (risperidon) og ca. 23 timer (paliperidon).
• 35-45 % udskilles gennem nyrerne som risperidon og paliperidon.
• Vejledende terapeutisk plasmakoncentrationsområde 50-200 nanomol/l.