Plaquenil®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg hydroxychloroquinsulfat. 

Malariaprofylakse 

• Voksne
  • 400 mg 1 gang ugentlig.
• Bemærk:
  • Profylaksen indledes så vidt muligt en uge før ankomsten til malariaområdet. Alternativt kan den første ugentlige dosis fordobles og tages i to doser med 6 timers mellemrum på ankomstdagen for at opnå beskyttende blodkoncentration.
  • Profylaksen fortsættes på samme ugedag under hele opholdet og 4 uger efter afrejsen fra malariaområdet. Se i øvrigt tabel 1 i Malaria.

Malariabehandling 

• Voksne
  • Initialt 800 mg
  • 6 timer senere 400 mg
  • Derefter 400 mg dgl. i 2 dage, dog i 3 dage ved legemsvægt > 60 kg.

Profylaktisk ved lysudslæt 

• Voksne
  • 200-400 mg dgl. begyndende 14 dage før forventet udbrud.

Polymorft lysudslæt og diskoid lupus erythematosus 

• Voksne
  • Initialt 400-800 mg dgl.
  • Vedligeholdelsesdosis 200-400 mg dgl.

Reumatoid artritis 

• Voksne. 200-400 mg dgl.

Bindevævssygdomme 

• Voksne. 200-400 mg dgl.

Juvenil idiopatisk artritis og lupus erythematosus disseminatus og -discoides 

• Børn med legemsvægt ≥ 31 kg. Højst 6,5 mg/kg legemsvægt dgl. i kombination med anden behandling.

Dosisjustering ikke nødvendig. 

• Overfølsomhed over for chloroquin.
• Psoriasis, da stoffet kan fremkalde voldsom eksacerbation af hudforandringerne.
• Retinopati.
• Neurogen hørenedsættelse.

• Leversygdomme
• Svære gastro-intestinale, neurologiske og hæmatologiske lidelser
• Kronisk hjertetoksicitet, da der er rapporteret tilfælde af kardiomyopati. Ved tegn på kardiomyopati bør hydroxychloroquin seponeres
• Kardielle ledningsforstyrrelser
• Forlænget QT-interval eller risiko for forlænget QT-interval
• Myasthenia gravis, da hydroxychloroquin kan forværre symptomer på myasthenia gravis, som fx åndenød, dysfagi og diplopi
• Overfølsomhed over for quinin
• Glucose-6-phosphatedehydrogenasemangel
• Porfyri
• Hypoglykæmi. Patienter bør advares om risikoen for hypoglykæmi og de forbundne kliniske tegn og symptomer
• Ved anvendelse i reumatologiske doser anbefales kontrol af hæmoglobin, trombocyttal samt leukocyt- og differentialtælling ved indledning af behandling, og når sygdommen i øvrigt kontrolleres med 3-6 måneders interval. Regelmæssig laboratoriemæssig kontrol hver måned er ikke nødvendig.
• I forbindelse med behandlingsstart foretages øjenlægekontrol mhp. retinopati
• Der er rapporteret tilfælde af fosfolipidose, som kan forekomme i forskellige organsystemer, såsom hjerte, nyre eller muskel. Det anbefales at monitorere for toksicitet
• Patienter bør advares mod direkte sollys og anbefales lysbeskyttende hudmidler og solbriller i solrigt vejr.
• Der er rapporteret om reaktivering af hepatitis B-virus, varicella zoster-virus og tuberkulose ved behandling med hydroxychloroquin i kombination med andre immunosuppresiva.
• Selvmordsadfærd og psykiske forstyrrelser er blevet rapporteret. Patienterne bør informeres om straks at kontakte en læge, hvis de får psykiske symptomer under behandlingen.

• Hydroxychloroquin kan øge virkningen af digoxin.
• Hydroxychloroquin kan i større doser end 300 mg base/uge eller i længere tid end 4 uger før rabiesvaccination reducere antistofresponset, hvorved den rabiesprofylaktiske virkning muligvis reduceres.
• Langtidsbehandling med hydroxychloroquin og samtidig behandling med tamoxifen anbefales ikke pga. øget risiko for toksisk retinopati.
• Bør anvendes med forsigtighed ved samtidig brug af lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, fx klasse IA og III antiarytmika, tricykliske antidepressiva, antipsykotika, fluoroquinoloner, makrolider, visse antiretrovirale midler (fx saquinavir) eller fluconazol pga. øget risiko for ventrikulære arytmier.
• Forsigtighed med monitorering af bivirkninger ved samtidig brug af potente eller moderate CYP2C8- og CYP3A4-hæmmere, fx gemfibrozil, clopidogrel, ritonavir, itraconazol, clarithromycin eller grapefrugt juice.
• Manglende virkning af hydroxychloroquin er rapporteret, når rifampicin blev administreret samtidig. Derfor bør der udvises forsigtighed ved samtidig brug af potente CYP2C8- og CYP3A4-induktorer, fx rifampicin og naturlægemidler med perikon.
• Forsigtighed tilrådes, fx monitorering af bivirkninger, når CYP3A4-substrater (som ciclosporin, statiner) gives samtidig med hydroxychloroquin.
• Forsigtighed ved samtidig brug af CYP2D6-substrater, da der ved samtidig behandling med metoprolol, er set en markant stigning i Cmax og AUC,
• Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Som malariaprofylakse er datamængden begrænset med data for mindre end 300 eksponerede. Anvendt i antireumatiske doser er der for hydroxychloroquin data for 800 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 3 %. Ved antireumatisk dosis er der ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Ingen karantæne ved plasmatapning til fraktionering, når anvendelsen af præparatet er profylaktisk. 

Alkohol og Plaquenil® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se Quinin, chloroquin/ hydroxychloroquin (forgiftninger). 

Hæmmer polymeriseringen af frit hæm til malariapigment, så hæm udøver en toksisk effekt på parasitten. 

• Virkningsspektrum
  • Chloroquin har ingen virkning på malariaparasitternes præerytrocytære stadier, men har en hurtig og kraftig skizontocid virkning på blodstadierne, og er derfor særdeles effektivt både til suppressiv profylakse og til behandling af akutte malaria-anfald forårsaget af P. vivax, P. ovale, P. malariae og P. knowlesi.
  • P. falciparum er i stadig større områder blevet resistent mod chloroquinderivater, herunder hydroxychloroquin, så midlet ikke kan anvendes til profylakse og behandling i de fleste endemiske områder.
  • Endelig er der i Ny Guinea, Indonesien og en stor del af Sydøstasien rapporteret om chloroquin-resistent P. vivax malaria.

• Biotilgængelighed ca. 75 %.
• Fordelingsvolumen 73 l/kg.
• Kumuleres i blodlegemer og andet væv, bl.a. lever, lunger, nyrer og øjne.
• 20-25 % udskilles uomdannet via nyrerne.
• Plasmahalveringstid 30-50 dage.