Generel information
Immunsuppressivt virkende middel. Phosphodiesterase 4 (PDE4)-hæmmer.
Anvendelsesområder
- Psoriasis artritis (alene eller i kombination med sygdomsmodificerende antireumatiske lægemidler - DMARDs), hvor behandling med DMARD har haft utilstrækkelig effekt.
- Psoriasis vulgaris af moderat til svær kronisk plaquetype, hvor konventionel behandling har haft utilstrækkelig effekt eller medført uacceptable bivirkninger.
- Voksne patienter med orale ulcera forbundet med Behcets sygdom, der er kandidater til systemisk behandling.
- Moderat til svær plaque psoriasis hos børn og unge fra 6 år med en vægt på mindst 20 kg og som er egnede til systemisk behandling.
Apremilast bør kun anvendes, når behandlingen forestås af dermatologer/reumatologer med særligt kendskab til ovennævnte lidelser.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg, 20 mg eller 30 mg apremilast.
Doseringsforslag
Voksne. 30 mg 2 gange dgl.
Børn og unge ≥ 6 år.
- >20 kg til < 50 kg: 20 mg 2 gange dgl.
- >50 kg: 30 mg 2 gange dgl.
Et indledende titreringsskema påkræves som vist i tabel 1 og 2.
Ingen gentitrering er nødvendig efter den indledende titrering.
Tabel 1: Dosistitrering hos voksne
|
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Morgen |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
|
10 mg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
30 mg |
30 mg |
30 mg |
Tabel 2: Dosistitrering hos børn og unge
|
Legemsvægt |
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Morgen |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
|
|
>20 kg til < 50 kg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
|
>50 kg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
30 mg |
30 mg |
30 mg |
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn under 6 år.
Glemt medicin
Glemt dosis skal tages hurtigst muligt. Hvis det er nær ved tidspunktet for næste dosis, skal den glemte dosis ikke tages.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg, Amgen Ingen kærv |
| filmovertrukne tabletter 30 mg, Amgen Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Indtagelse sammen med mad eller umiddelbart før mad kan reducere bivirkninger i mave-tarm-kanalen.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering
- GFR: 0-30 ml/min.
- Alder: ≥17 år
- Dosis: >30 mg
Vedligeholdelsesdosis 30 mg 1 gang dgl. efter indledende dosistitrering* over 6 dage:
|
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|---|---|---|---|---|---|
|
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
30 mg |
*) Dosistitrering anbefales som morgendosis.
- GFR: <30 ml/min.
- Alder: 6-17 år
- Vægt: 20-50 KG
- Dosis: >20 mg
Vedligeholdelsesdosis 20 mg 1 gang dgl. efter indledende dosistitrering* over 6 dage.
|
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|---|---|---|---|---|---|
|
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
*) Dosistitrering anbefales som morgendosis.
- GFR: <30 ml/min.
- Alder: 6-17 år
- Vægt: >50 KG
- Dosis: >30 mg
Vedligeholdelsesdosis 30 mg 1 gang dgl. efter indledende dosistitrering* over 6 dage.
|
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|---|---|---|---|---|---|
|
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
30 mg |
*) Dosistitrering anbefales som morgendosis.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Forsigtighedsregler
- Undervægtige patienter skal have deres vægt kontrolleret regelmæssigt, da præparatet kan reducere appetit.
- Fordele og risici ved behandling med apremilast skal vurderes nøje hos patienter med tidligere psykiske symptomer og hos patienter, der tager (andre) lægemidler, som kan forårsage psykiske symptomer.
- Hvis patienterne lider af nytilkomne eller forværrede psykiske symptomer, eller hvis der konstateres selvmordstanker eller selvmordsadfærd, bør behandlingen seponeres.
- Patienter, pårørende og plejere skal instrueres i at meddele alle ændringer i adfærd eller humør, eller tegn på selvmordstanker, til det ordinerende sundhedspersonale.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Kvalme | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i øvre luftveje | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Gastro-øsofageal refluks, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Rygsmerter | |
| Nervesystemet | Migræne | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression | Søvnløshed |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Hoste, Rhinitis | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Gastro-intestinal blødning | |
| Immunsystemet | Hypersensitivitet | Urticaria |
| Undersøgelser | Vægttab | |
| Psykiske forstyrrelser | Suicidale tanker eller adfærd* | |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Immunsystemet | Angioødem | |
* Tilfælde af selvmord og selvmordsadfærd, heraf med bedring efter behandlingen med apremilast blev seponeret.
Kliniske aspekter
De mest almindeligt rapporterede bivirkninger i klinikken er diarré, kvalme og hovedpine samt øvre luftvejsinfektioner, abdominalsmerter (inkl. opkastning) og rygsmerter, der alle hovedsageligt er milde til moderate i sværhedsgrad. De gastrointestinale bivirkninger forekommer hovedsageligt inden for de første 2 ugers behandling og forsvinder typisk inden for 4 uger.
Interaktioner
Kraftige CYP3A4-induktorer (fx rifampicin, phenobarbital, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler med perikon) bør ikke anvendes samtidig med apremilast, da kombinationen øger apremilasts nedbrydning og dermed reducerer dets kliniske respons.
Se evt. også tabel 2 om Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Baggrund: Dyrestudier (også i primater) peger på et væsentligt potentiale for fosterskadelige effekter ved klinisk relevante doser. Se endvidere Methotrexat og immunosuppressiva mod psoriasis.
Amning
Bloddonor
Alkohol
Alkohol og Otezla® påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Virker intracellulært ved at hæmme PDE4, som modulerer et netværk af proinflammatoriske og antiinflammatoriske mediatorer (TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner, der alle er impliceret i psoriasis artritis og psoriasis).
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 73 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2,5 timer.
- Terminal eliminationstid ca. 9 timer.
- Fordelingsvolumen ca. 1,24 l/kg.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 10+20+30 mg |
Farve
Andre
|
|
| 30 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (NBS) (Derm.reuma) | filmovertrukne tabletter
10+20+30 mg
Otezla |
477099 |
4 + 4 + 19 stk. (blister)
|
2.962,40 | 2.962,40 | 257,60 | |
| (NBS) (Derm.reuma) | filmovertrukne tabletter
30 mg
Otezla |
139604 |
56 stk. (blister)
|
6.120,80 | 109,30 | 218,60 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (10 mg) |
| Præg: |
APR, 10
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 5 x 8 |
Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (20 mg) |
| Præg: |
APR, 20
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Brun |
| Mål i mm: | 6 x 10 |
Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (30 mg) |
| Præg: |
APR, 30
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Beige |
| Mål i mm: | 7 x 12 |
Filmovertrukne tabletter 30 mg |
| Præg: |
APR, 30
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Beige |
| Mål i mm: | 7 x 12 |
Referencer
3800. pro.medicin.dk. 2025, https://pro.medicin.dk/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3801. Drugs.com. 2025, https://www.drugs.com/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3802. Micromedex. , https://www.micromedexsolutions.com (Lokaliseret 5. maj 2025)
3803. Produktresumeer. http://www.produktresume.dk, http://www.ema.europa.eu, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm, https://www.medicines.org.uk. , (Lokaliseret 5. maj 2025)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)
