Pregabalin "Krka"

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 25 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg eller 300 mg pregabalin. 

Neuropatiske smerter  

Voksne 

• Initialt 25-75 mg én gang dgl.
• Dosis øges efter en uge til 2 gange dgl. og derefter øgning ved behov med 75 mg hver 7. dag til maksimalt 600 mg dgl. fordelt på 2-3 doser ⁽⁶⁴⁶¹⁾.

Epilepsi 

Voksne 

• Initialt 150 mg dgl. fordelt på 2-3 doser.
• Dosis kan efter 7 dage øges til 300 mg dgl. og efter yderligere 7 dage til maksimalt 600 mg dgl.

Generaliseret angst 

Voksne 

• Initialt 150 mg dgl. fordelt på 2-3 doser.
• Dosis kan efter 7 dage øges til 300 mg dgl., efter yderligere 7 dage til 450 mg dgl. og efter yderligere 7 dage til maksimalt 600 mg dgl. Behandlingsbehovet bør vurderes regelmæssigt.

Bemærk:  

• Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Seponering bør ske gradvis over uger til måneder afhængig af dosisstørrelse for at undgå abstinenssymptomer med provokation af anfald. 

• Svær, kronisk hjerteinsufficiens
• Behandling med antiepileptika er forbundet med en let øget risiko for suicidaltanker eller -adfærd.
• Forsigtighed ved tidligere overfølsomhed over for andre antiepileptika med lignende struktur, fx gabapentin og vigabatrin.
• Svær respirationsdepression er rapporteret i relation til pregabalin. Patienter med kompromitteret åndedrætsfunktion, respiratorisk eller neurologisk lidelse og ældre kan have øget risiko. Dosisjustering kan være påkrævet.

• Ved samtidig brug af opioider eller andre CNS-deprimerende midler er der set respirationssvigt, koma og dødsfald. Forsigtighed tilrådes.
• Pregabalin kan forstærke den sederende virkning af lorazepam og alkohol.

Baggrund: Der er publicerede data for ca. 700 1. trimester eksponerede i monoterapi. Det største publicerede studie viste ingen øget forekomst af malformationer efter justering for confoundere, men mindre studier fandt en risiko på op til 6 %. Et større ikke-publiceret farmakoepidemiologisk studie, refereret i Produktresuméet, af 2.700 eksponerede i de nordiske lande, fandt en let øget risiko sammenlignet med baggrundspopulationen (justeret prævalensrate 1,14 (95 % CI 0,96-1,35)) for større misdannelser. Da studiet ikke er formelt publiceret, kan den metodologiske kvalitet eller detaljer ikke vurderes nærmere. 

Behandlingen af epilepsi hos gravide skal varetages i samarbejde med en speciallæge i neurologi. 

Se endvidere Epilepsi hos voksne. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Den relative vægtjusterede dosis, RVD, er omkring 7-8 %. Børn af ammende mødre er beskrevet med en plasmakoncentration på omkring 8 % af moders koncentration. Der er beskrevet besvær med at etablere amning hos et mindre antal børn, men der synes ikke beskrevet egentlige bivirkninger hos ammede børn. Amning kan fortsættes ved doser på højest 300 mg dagligt med øget opmærksomhed på mulige bivirkninger hos det ammede barn, specielt sløvhed, søvnmængde, mælkeindtag og diarre/opkastninger. Ved højere doser er der ikke kliniske observationer til at understøtte sikkerheden. 

Alkohol bør undgås ved behandling med Pregabalin "Krka", da det forstærker virkningen af alkohol. 

Pregabalin er et GABA-derivat, der bindes til α2δ-underenheden af de spændingsafhængige calciumkanaler, hvorved bl.a. frisætningen af glutamat, noradrenalin og substans-P hæmmes. 

• Biotilgængelighed ca. 90 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1 time.
• Steady state efter 24-48 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 6 timer.
• Ca. 98 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Se endvidere Tabel 1 i Antiepileptika.