Yderligere information
Generel information
Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination.
Anvendelsesområder
orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform
Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid).
Doseringsforslag
Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi.
Bemærk:
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 % pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
- Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.
Håndtering af kapsler og tabletter
| hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg, Swedish Orphan Biovitrum |
Mad og drikke
Kan tages med eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke åbnes.
Administration
Synkes hele med et glas vand.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Nedsat leverfunktion
Ingen behov for doseringsændring ved mild til moderat nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring vedr. netupitant.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister.
Forsigtighedsregler
- Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
- Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.
- Kapslerne kan indeholde soja. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Obstipation | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Neutropeni | Leukocytose |
| Hjerte | AV-blok (1. grad), Kardiomyopati | Takykardi |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Hikke, Kvalme, Meteorisme |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
| Immunsystemet | Urticaria | |
| Undersøgelser | Forlænget QT-interval | Forhøjede levertransaminaser og basisk fosfatase, Forhøjet plasma-kreatinin |
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci | |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni | Lymfocytose |
| Hjerte | Arytmier, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli | |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Øjne | Conjunctivitis, Sløret syn | |
| Mave-tarm-kanalen | Hæmorider, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær | |
| Undersøgelser | Ekg-forandringer | Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-kreatinkinase |
| Metabolisme og ernæring | Hypokaliæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter | |
| Nervesystemet | Hypæstesi | |
| Psykiske forstyrrelser | Humørforstyrrelser, Psykose, Somnolens | Søvnforstyrrelser |
| Nyrer og urinveje | Cystitis | |
| Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
| Hud og subkutane væv | Erytem | Hudkløe, Hududslæt |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension | Varmefølelse |
Kliniske aspekter
De hyppigst rapporterede bivirkninger er forbigående hovedpine, obstipation og træthed.Forlænget QT-interval kan forekomme og medføre risiko for potentielt alvorlig hjerterytmeforstyrrelse (torsades de pointes).
Interaktioner
- Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3-receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
- Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.
Graviditet
Baggrund:
Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant.
Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen.
Amning
Bloddonor
Alkohol
Alkohol og Akynzeo påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Palonosetron
- Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.
Netupitant
- Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik
Palonosetron
- Biotilgængelighed ca. 97 %.
- Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
- Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
- Ca. 40 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Netupitant
- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid ca. 88 timer.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| hårde kapsler | 300 mg / 0,5 mg |
Netupitant (300 mg)
Palonosetron (,5 mg)
|
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | hårde kapsler
300 mg / 0,5 mg
(kan dosisdisp.)
Akynzeo |
376235 |
1 stk. (blister)
|
753,50 | 753,50 |
Foto og identifikation
 Hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg |
| Præg: |
HE1
|
| Kærv: | Ikke relevant |
| Farve: | Hvid, Brun |
| Mål i mm: | 7,6 x 21,7 |
Referencer
3800. pro.medicin.dk. 2025, https://pro.medicin.dk/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3801. Drugs.com. 2025, https://www.drugs.com/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3802. Micromedex. , https://www.micromedexsolutions.com (Lokaliseret 5. maj 2025)
3803. Produktresumeer. http://www.produktresume.dk, http://www.ema.europa.eu, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm, https://www.medicines.org.uk. , (Lokaliseret 5. maj 2025)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)
