Labetalol "S.A.L.F."

Injektions-/infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg labetalolhydrochlorid. 

Voksne 

• Hypertensiv krise
  • Injektion. 25-50 mg (5-10 ml) gives langsomt i.v. (1-3 min.). Kan gentages med 5 min. mellemrum til tilfredsstillende blodtryksreduktion, maksimalt 200 mg. Kan gives i perifer vene.
  • Infusion. Injektionsvæsken fortyndes til 1 mg/ml, infunderes med en hastighed på 2 mg/min., maksimalt 200 mg. Ved langsom indgift vil blodtryksændringen indtræde langsommere, uden at størrelsen af det endelige blodtryksfald påvirkes. Patienten skal forblive liggende mindst 6 timer efter injektion. Oral behandling bør påbegyndes så hurtigt som muligt.
  • Gravide. Initialt 20 mg/time i.v. Dosis fordobles hvert 30. minut til tilfredsstillende respons eller 160 mg/time. Lejlighedsvis kan højere dosis være påkrævet.

• Efter akut myokardieinfarkt 

• Initialt 15 mg/time i.v. Gradvis øgning til 120 mg/time efter respons.

• Hypertension af andre årsager 

• 2 mg/min. i.v. til respons. Herefter standses infusionen.

• Adjuvans ved generel anæstesi 

• 10-20 mg i.v., efter 5-10 min. evt. yderligere 5-10 mg.

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

• Labetalol kan forårsage leverskade og skal seponeres ved tegn på leverskade og er derefter strengt kontraindiceret.
• Forsigtighed ved kendt nedsat leverfunktion, da labetalol metaboliseres langsommere. Dosis bør nedsættes.

• Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.

• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Astma og KOL
• Ubehandlet hjerteinsufficiens
• Fæokromocytom, skal behandles med α-blokker, før labetalol anvendes
• Kardiogent shock
• Svær og langvarig hypotension
• AV-blok grad 2 eller 3
• Syg sinus syndrom, medmindre pacemaker er in situ
• Svær bradykardi
• Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
• Prinzmetals angina
• Syg sinus-syndrom.

• AV-blok grad 1
• Hjertesvigt
• Psoriasis
• Raynauds syndrom
• Claudicatio intermittens
• Svært regulerbar diabetes
• Samtidig behandling med inhalationsanæstetika
• Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose
• Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α₁-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.

• Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Labetalol hæmmer metaboliseringen af tricykliske antidepressiva, opmærksomhed på hjertebivirkninger.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
• Ved kombination med digoxin eller adrenalin er der risiko for bradykardi.
• Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.

Baggrund: Der er data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Labetalol anses almindeligvis for veldokumenteret og sikkert at anvende under graviditet, men de fleste kliniske studier relaterer sig til intervention efter 1. trimester. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Alkohol og Labetalol "S.A.L.F." påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet. Har vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile. Labetalol har α-blokerende egenskaber, hvilket betyder, at den blodtrykssænkende virkning overvejende skyldes en reduktion i perifer karmodstand og i langt mindre omfang en reduktion i hjertets minutvolumen.
• Oral administration. Maksimal virkning efter ca. 4 timer. Virkningsvarighed 8-12 timer.
• Intravenøs administration. Maksimal virkning efter ca. 5 minutter. Virkningsvarighed 6-18 timer.

• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
• Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 25 % pga. udtalt first pass-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Egenskaber 

pH 3,5 - 4,5 

Håndtering 

Forligelighed ved infusion 

Injektions-/infusionsvæske kan fortyndes med isotonisk glucose-infusionsvæske eller isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.