Clopixol®-Acuphase

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg zuclopenthixolacetat. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Voksne. Almindeligvis 50-150 mg. 

Ældre. Almindeligvis 50-75 mg. 

• Doseringen gentages ved behov, almindeligvis efter 2-3 døgn.
• Der bør højst gives 4 injektioner og højst en akkumuleret dosis på 400 mg. Behandlingen bør højst vare 14 dage.
• Ved indtrådt klinisk bedring af de psykotiske symptomer kan overgås til oral indgift af zuclopenthixol eller til fortsat parenteral indgift af zuclopenthixoldecanoat (langtidsvirkende depotform):
  • 2-3 dage efter sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 40 mg zuclopenthixol oralt dgl.
  • Sammen med sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat (kan evt. gives i samme sprøjte).

Bemærk: 

• Injiceres dybt i.m.
• Effekten sætter først ind 2-6 timer efter injektion.
• Erfaring savnes vedr. børn.

Halv dosis anbefales ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) - hvis muligt udføres plasmakoncentrationsbestemmelse. 

Bevidsthedspåvirkning, fx: 

• Komatøse tilstande
• Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
• Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression af anden årsag.

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos ældre med demens, og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser. 

Diabetes 

Risiko for påvirkning af den glykæmiske kontrol hos patienter med diabetes. 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.  

Risiko for malignt neuroleptika syndrom 

Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.  

Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier ^{(3895) (5987)}: 

• Agitation
• Alkoholindtag
• Dehydrering
• Fejlernæring
• Fysisk udmattelse
• Jernmangel
• Psykoaktive stoffer
• Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
• Thyrotoksikose
• Trauma.

Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminantagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika. Risikoen synes desuden at øges ved parenteral administration, dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis.  

Prolaktinstigning 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.  

Risiko for kramper 

Kramper er en registreret bivirkning. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kram-per, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel. 

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.  

ældre 

Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.  

Alkoholindhold
Orale dråberdråber indeholder ca. 14 % v/v alkohol. 1 dosis indeholder op til ca. 0,45 g alkohol, der svarer til ca. 4 % af én genstand.  

• Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
• Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af codein.
• Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricykliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika. 

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Clopixol®-Acuphase. 

Patienten kan opleve øget træthed. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. 

Virkningsvarighed 2-3 døgn efter i.m. injektion af sædvanlige terapeutiske doser på 50-150 mg. Virkningen indtræder først efter flere timer. Maksimal virkning efter ca. 1 døgn.  

Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Maksimale plasmakoncentrationer over 24-48 timer efter i.m. indgift.
• Plasmahalveringstid ca. 32 timer (afspejler frigivelsen fra depotet).
• Metaboliseres i leveren delvist via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 20 timer.
• Udskilles overvejende med fæces.