Metopocor

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Voksne 

Takyarytmier 

• Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
• Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
• Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.

Akut behandling af myokardieinfarkt  

• Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
• Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
• Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
• Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
• Den akutte behandling efterfølges af profylakse med tabletter.

Bemærk: 

• Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
• Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig. 

Ved seponering er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.  

• Allergi over for β-blokkere
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Sinoatrialt blok
• Hjertestop
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
• Syg sinus-syndrom, medmindre patienten har pacemaker
• Metabolisk acidose
• Ubehandlet fæokromocytom
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
• Samtidig intravenøs behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

• AV-blok af 1. grad
• Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
• Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
• Psoriasis
• Streng faste og hård fysisk aktivitet pga. mulig alvorlig hypoglykæmi.

Perifere kredsløbsforstyrrelser 

Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β₁-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion ^{(6023) (6024)}. 

Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse (KOL) 

Pga. konkurrerende, antagonistisk, effekt på β-receptorer anbefales forsigtighed ved astma og svær KOL. Behov for dosisøgning af β2- agonist kan forekomme.  

Kardioselektivitet af β1- blokkere er sandsynligvis faldende med dosisøgning og monitorering af højrisikopatienter ved anvendelse af høje doser af β1- blokkere, anbefales pga. risiko for påvirkning af β2-receptorerne.  

Studier viser at anvendelse af β1- blokkere ikke er forbundet med øget risiko for eksacerbationer hos KOL-patienter efter myokardieinfarkt.  

Ved astma, hvor der er indikation for at behandle komorbiditeter med β1- blokkere, bør de avendes i lav dosering og patienten bør monitoreres efterfølgende. Nonselektive β- blokkere bør ikke anvendes ved astma og ved svær astma bør alle typer β- blokkere undgås ⁽⁶⁰⁶⁰⁾, ⁽⁶⁰⁶¹⁾, ⁽⁶⁰⁶²⁾, ⁽⁶⁰⁶³⁾. 

• Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
• Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
• Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
• Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
• Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
• Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
• Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
• Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps). 

Alkohol og Metopocor påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.  

• Effekt inden for 5-10 minutter efter i.v.-injektion.
• Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-4 timer.
• Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber 

• pH 6,0-7,2.

Håndtering
Forligelighed ved infusion 

• Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1.000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.

Holbarhed 

• Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 24 timer.