Generel information
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning.
Anvendelsesområder
Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform
Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg eller 125 mg aprepitant.
Doseringsforslag
Voksne og børn ≥ 12 år
- 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi
- Derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3.
Bemærk:
- Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og 5-HT3-antagonist og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin).
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med 50 % pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
- Se også produktresume vedr. behandlingsregimer.
Håndtering af kapsler og tabletter
| hårde kapsler 125+80 mg, Sandoz |
Mad og drikke
Kan tages med eller uden mad.
Indholdet kan kommes på blød mad, fx yoghurt eller æblemos.
Knusning/åbning
Kan åbnes.
Administration
Synkes hele med et glas vand.
Indholdet kan opslæmmes i vand.
Indholdet må ikke tygges eller knuses.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Nedsat leverfunktion
Dosisjustering er ikke nødvendig til patienter med let nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B-C) pga. manglende erfaring.
Kontraindikationer
- Samtidig behandling med:
- pimozid
- kraftige CYP3A4-hæmmere.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Dyspepsi, Hikke, Obstipation | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT | |
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi, Neutropeni | |
| Hjerte | Palpitationer | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Flatulens, Gastro-øsofageal refluks, Kvalme, Mundtørhed, Ructus |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Utilpashed | |
| Undersøgelser | Forhøjet ASAT, Forhøjet basisk fosfatase | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Døsighed | |
| Nyrer og urinveje | Dysuri | |
| Hud og subkutane væv | Acne, Hududslæt | |
| Vaskulære sygdomme | Ansigtsrødme, Hedeture | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Hjerte | Bradykardi, Kardiovaskulære hændelser | |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Øjne | Conjunctivitis | |
| Mave-tarm-kanalen | Colitis, Stomatitis | Meteorisme, Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Candidiasis, Infektioner | |
| Undersøgelser | Glucosuri | Vægttab |
| Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | Tørst |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper, Muskelsvaghed | |
| Nervesystemet | Gangforstyrrelser | |
| Psykiske forstyrrelser | Eufori, Kognitiv dysfunktion, Konfusion | |
| Nyrer og urinveje | Hæmaturi | Hyppig vandladning, Polyuri |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Halsirritation, Hoste, Nasal irritation, Nysen, Orofaryngeale smerter, Ubehag i brystet | |
| Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | Seborré, Øget svedtendens |
| Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Immunsystemet | Hypersensitivitetsreaktioner (herunder anafylaktisk reaktion) | Urticaria |
| Psykiske forstyrrelser | Angst | |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe | |
Kliniske aspekter
De almindeligste bivirkninger hos voksne er hikke, forhøjet ALAT, dyspepsi, obstipation, hovedpine og nedsat appetit. Hos børn ses hikke og ansigtsrødme som almindelige bivirkninger.
Interaktioner
- Aprepitant er moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid øges. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af aprepitant. Kombination er kontraindiceret.
- Plasmakoncentrationen af andre oralt administrerede substanser for CYP3A4 kan øges op til ca. 3 gange under behandlingen med aprepitant. Virkningen på i.v.-administrerede CYP3A4-substanser forventes at være mindre. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
- Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9.
- Effekten af oral antikonception kan være nedsat.
Graviditet
Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 2 måneder efter afslutning af behandlingen.
Amning
Bloddonor
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Alkohol
Alkohol og Aprepitant "Sandoz" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid 9-13 timer.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| hårde kapsler | 125+80 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (A) | hårde kapsler
125+80 mg
(kan dosisdisp.)
Aprepitant "Sandoz" |
422083 |
1 + 2 stk. (blister)
|
397,35 | 132,45 | 230,08 |
Substitution
| hårde kapsler 125+80 mg |
|---|
| Aprepitant "Medical Valley" Medical Valley, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
| Aprepitant "Stada" STADA Nordic, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
Foto og identifikation
 Hårde kapsler 125+80 mg (125 mg) |
| Præg: |
125 mg
|
| Kærv: | Ikke relevant |
| Farve: | Lyserød, Hvid |
| Mål i mm: | 6,9 x 19,4 |
Hårde kapsler 125+80 mg (80 mg) |
| Præg: |
80 mg
|
| Kærv: | Ikke relevant |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 6,3 x 18 |
Referencer
3800. pro.medicin.dk. 2025, https://pro.medicin.dk/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3801. Drugs.com. 2025, https://www.drugs.com/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3802. Micromedex. , https://www.micromedexsolutions.com (Lokaliseret 5. maj 2025)
3803. Produktresumeer. http://www.produktresume.dk, http://www.ema.europa.eu, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm, https://www.medicines.org.uk. , (Lokaliseret 5. maj 2025)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)
