Erleada®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg eller 240 mg apalutamid. 

Voksne. 240 mg 1 gang dgl. 

Medicinsk kastration med GnRH-analog bør fortsætte under behandlingen.  

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele med et glas vand.
• Kan tages med eller uden mad.
• De hele tabletter kan opslæmmes, se Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
• Ved glemt dosis, skal dosis tages så hurtigt som muligt den samme dag, og næste dosis tages til normalt tidspunkt dagen efter.
• Behandlingspause kan være nødvendig pga. bivirkninger. Efter symptombedring kan behandlingen genoptages med samme eller nedsat dosis (180 eller 120 mg).

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion.  

Forlænget QT-interval 

• Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med apalutamid påbegyndes.

Iskæmisk hjertesygdom og cerebrovaskulær sygdom  

• Tæt overvågning for tegn og symptomer på iskæmisk hjertesygdom og iskæmisk cerebrovaskulær sygdom tilrådes, og behandlingen af risikofaktorer, fx hypertension, diabetes eller dyslipidæmi, skal optimeres i henhold til gældende standarder.

Krampeanfald 

• Anvendelse frarådes ved krampeanfald i anamnesen eller ved andre prædisponerende faktorer, fx nylig apopleksi, underliggende hjerneskade eller samtidig behandling med midler, der nedsætter krampetærsklen. Ved krampeanfald opstået under behandlingen seponeres apalutamid permanent.

Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse 

• Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er set og kan være livstruende eller letale. Apalutamid seponeres ved tegn eller symptomer derpå.
• Patienter informeres om tegn og symptomer på Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse og om straks at kontakte en læge i tilfælde af tegn eller symptomer derpå.
• Behandling med apalutamid må ikke genoptages, hvis patienten har haft Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse på noget tidspunkt under behandling med apalutamid.

Interstitiel lungesygdom (ILD) 

• Der er registreret tilfælde af ILD med letal udgang. Ved akut/uforklarlig forværring af lungesymptomer, afbrydes behandling for yderligere undersøgelse af lungesymptomer. Ved bekræftet ILD skal behandling med apalutamid seponeres.

• Kombinationer med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), methadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
• Apalutamid er en potent induktor af CYP2C19 og CYP3A4 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af disse enzymer, fx diazepam, omeprazol hhv. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Apalutamid er en svag induktor af CYP2C9 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af dette enzym, fx warfarin, phenytoin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Ved samtidig brug af coumarinderivater (fx warfarin) skal INR monitoreres under behandlingen.

Ikke indiceret til kvinder. Der er ikke humane data, som tillader et meningsfuldt risikoestimat ved graviditet.  

Se også Klassifikation - graviditet 

• Mandlige patienter skal anvende kondom i behandlingsperioden og 3 måneder herefter.
• Kvindelige partnere i den fertile alder skal yderligere anvende anden sikker kontraception.

Ikke indiceret til ammende. Det vides ikke, om apalutamid udskilles i human mælk. 

Alkohol og Erleada® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Hæmmer målcellens optagelse af eller binding af androgen. 

• Absorberes fuldstændigt fra mave-tarm-kanalen
• Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer.
• Steady state efter ca. 4 uger.
• Metaboliseres overvejende i leveren via CYP2C8 og CYP3A4, primært til den aktive metabolit N-desmethylapalutamid.
• Plasmahalveringstid ca. 3 døgn ved steady state (apalutamid)
• Ca. 4 % udskilles gennem nyrerne i form af apalutamid eller N-desmethylapalutamid.

Håndtering  

Til oral anvendelse: 

Tabletter opslæmmes i ca. 20 ml vand uden kulsyre, under forsigtig omrøring i ca. 2 min. Blandingen kan yderligere tilsættes ca. 30 ml væske (fx appelsinjuice, grøn te) eller blød mad (fx æblemos, yoghurt). 

Glasset skylles med tilstrækkeligt vand, som også drikkes. Blanding må ikke gemmes til senere brug. 

Til anvendelse via nasogastrisk sonde (≥ 8 French): 

Dosis opslæmmes i ca. 20 ml vand uden kulsyre i en sprøjte på min. 50 ml. Sprøjten omrystes kraftig efter ca. 10 min. og dosis administreres straks derefter. Medicinrester i sprøjten skylles yderligere med lidt vand.