Nerlynx

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 40 mg neratinib. 

Voksne. 240 mg 1 gang dgl. i 1 år. 

Dosisreduktion, pausering eller seponering ved bivirkninger eller toksicitet, se produktresumé. 

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele med et glas vand.
• Tabletterne må ikke knuses eller opløses.
• Tages med mad.
• Ved glemt dosis, skal den glemte dosis springes over.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år og ældre ≥ 85 år.
• Der bør sørges for intagelse af ca. 2 l væske om dagen for at undgå dehydrering.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). 

• Forebyggende behandling mod diarré anbefales de første 1-2 måneder efter behandlingsstart, da diarré er en hyppig bivirkning og kan være svær med risiko for dehydrering, specielt hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion.
• Leverfunktionen (ALAT/ASAT og total bilirubin) bør monitoreres efter 1 uges behandling. Herefter hver måned i de første 3 måneder og efterfølgende hver 6. uge.
• Patienter med kendte risikofaktorer for hjertesygdom, herunder nedsat venstre ventrikel uddrivningsfraktion (LVEF), bør overvåges nøje.

• Kraftige induktorer af CYP3A4/P-glykoprotein (fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin og naturlægemidler med hyperikum), kan nedsætte plasmakoncentrationen af neratinib betydeligt, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Samtidig behandling er kontraindiceret.
• Moderate induktorer af CYP3A4/P-glykoprotein (fx bosentan, efavirenz, etravirin, phenobarbital, primidon, dexamethason) kan nedsætte plasmakoncentrationen af neratinib. Samtidig behandling frarådes.
• Samtidig behandling med kraftige/moderate inhibitorer af CYP3A4/P-glykoprotein (fx atazanavir, nefazodon, ritonavir, saquinavir, lopinavir, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, voriconazol, ciprofloxacin, ciclosporin, diltiazem, fluconazol, erythromycin, fluvoxamin og verapamil kan øge plasmakoncentrationen af neratinib. Samtidig behandling frarådes.
• Lægemidler, der øger pH i ventriklen (fx syrepumpehæmmere og antacida), nedsætter absorptionen af neratinib.
• Grapefrugt - eller granatæblejuice kan hæmme CYP3A4/P-glykoprotein og indtagelse under behandling bør undgås, se Lægemiddelinteraktioner med føde.
• Forsigtighed ved samtidig brug af lægemidler, der er substrater for P-glykoprotein, og som har snævert terapeutisk indeks fx digoxin.

Baggrund: Der er ikke humane data for neratinib, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Prækliniske studier tyder på en teratogent potentiale. 

Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning.  

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Produktresumeet angiver, at kvinder bør anvende sikker antikonception under behandling og i 1 måned efter behandlingsophør. Dette synes baseret på et generelt forsigtighedsprincip og prækliniske data, som antyder et teratogent potentiale. Der anbefales en barrieremetode, som supplement til hormonel antikonception. 

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Alkohol og Nerlynx påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Neratinib virker antineoplastisk ved at hæmme tyrosinkinase aktiviteten i humane epidermale vækstfaktor receptorer, herunder HER2. Herved blokeres den tilhørende intracellullære signalvej, og proliferation af cancercellen inhiberes.  

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 7 timer (enkeltdosis).
• Samtidig fødeindtagelse øger biotilgængeligheden med 17-23 %.
• Metaboliseres overvejende i leveren via CYP3A4.
• Plasmahalveringtid ca. 17 timer (enkeltdosis).
• Udskilles primært med fæces.

Holdbarhed 

Beholderen holdes tillukket for at beskytte mod fugt.