Carvedilol "KRKA"

Læs mere. 

Tabletter. 1 tablet indeholder 6,25 mg (delekærv), 12,5 mg (delekærv) eller 25 mg (delekærv) carvedilol. 

Voksne 

Hypertension 

• Initialt. 12,5 mg én gang dgl. de første 2 døgn.
• Vedligeholdelsesdosis. 25 mg 1-2 gange dgl.

Angina pectoris 

• Initialt. 12,5 mg 2 gange dgl. de første 2 døgn.
• Vedligeholdelsesdosis. 50-100 mg dgl. fordelt på 2 doser.
• Ældre. Maksimalt 25 mg 2 gange dgl.

Behandling af symptomatisk hjerteinsufficiens 

• Initialt. 3,125 mg 2 gange dgl. i 2 uger.
• Dosis kan øges med mindst 2 ugers interval til maksimalt:
  • Vægt < 85 kg: 25 mg 2 gange dgl.
  • Vægt > 85 kg: 50 mg 2 gange dgl., forudsat der ikke er svær hjerteinsufficiens.
• Behandlingen bør indledes på hospital.
• Carvedilol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
• Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindiceret ved leverinsufficiens. 

Dosis bør reduceres ved nedsat leverfunktion.  

• Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Prinzmetals angina
• Syg sinusknude syndrom
• AV-blok af 2. eller 3. grad, medmindre patienten har pacemaker
• Tilstande med alvorlig bradykardi eller hypotension
• Kardiogent shock
• Cor pulmonale
• Mistanke om AMI
• Obstruktiv lungesygdom og astma
• Akut lungeemboli
• Ubehandlet fæokromocytom
• Metabolisk acidose
• Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
• I.v.-behandling med verapamil eller diltiazem
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B- hæmmere).

• Claudicatio intermittens
• Raynauds syndrom
• Psoriasis
• Anvendelse af inhalationsanæstetika
• Svært regulerbar diabetes
• Kan maskere symptomer på tyrotoksikose.
• Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
• Patienter kendt med kraftig allergisk reaktion (anafylaksi), kan være mere følsomme over for en ny reaktion mens de er i behandling med betablokkere. Disse patienter kan muligvis have dårligere responce på behandling med adrenalin.

• Forstærker den negative inotrope effekt af andre antiarytmika, især diltiazem og verapamil, hvor samtidig intravenøs behandling bør undgås.
• Carvedilol øger plasmakoncentrationen af ciclosporin med ca. 20 % og digoxin med ca. 20 %.
• Carvedilol metaboliseres via CYP3A4 og derfor kan påvirke farmakokinetikken af tacrolimus.
• Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af carvedilol med ca. 60 %.
• Ved samtidig behandling med amiodaron, hvis metabolit er en stærk hæmmer af CYP2C9, kan effekten af carvedilol blive nedsat.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
• Stor forsigtighed ved samtidig behandling med dobutamin.
• Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Ved samtidig administration med clonidin og behøv for afslutning af behandlingen, skal β-blokker seponeres først, efterfulgt af gradvis nedtrapning af clonidin.
• Større mængder grapefrugtjuice kan øge virkningen af carvedilol.

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Produktresumeet angiver carvedilol som kontraindiceret under amning, hvilket alene synes begrundet i mangel på data. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Carvedilol "KRKA".  

Risikoen for hypotension øges. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet. Har vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile. Carvedilol har α-blokerende egenskaber, hvilket betyder, at den blodtrykssænkende virkning af disse midler overvejende skyldes en reduktion i perifer karmodstand og i langt mindre omfang en reduktion i hjertets minutvolumen. 

• Biotilgængelighed ca. 25 % pga. udtalt first pass-metabolisme.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
• Metaboliseres i leveren til delvis aktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 6 timer.
• < 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.