Hypoloc®

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg (krydskærv) nebivolol (som hydrochlorid). 

Voksne 

Hypertension 

• Sædvanligvis 5 mg dgl.
• Ældre > 65 år: initialt 2,5 mg dgl. Dosis kan øges til 5 mg dgl.

Hjerteinsufficiens 

• Initialt 1,25 mg dgl. Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 10 mg dgl.
• Nebivolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
• Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindiceret ved nedsat leverfunktion. 

• Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Syg sinus-syndrom
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller lavt blodtryk
• Ubehandlet fæokromocytom
• Metabolisk acidose.

• Alder > 75 år
• Prinzmetals angina
• Svært regulerbar diabetes
• Anvendelse af inhalationsanæstetika
• Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

Perifere kredsløbsforstyrrelser 

Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β₁-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion ^{(6023) (6024)}. 

Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse (KOL) 

Pga. konkurrerende, antagonistisk, effekt på β-receptorer anbefales forsigtighed ved astma og svær KOL. Behov for dosisøgning af β2- agonist kan forekomme.  

Kardioselektivitet af β1- blokkere er sandsynligvis faldende med dosisøgning og monitorering af højrisikopatienter ved anvendelse af høje doser af β1- blokkere, anbefales pga. risiko for påvirkning af β2-receptorerne.  

Studier viser at anvendelse af β1- blokkere ikke er forbundet med øget risiko for eksacerbationer hos KOL-patienter efter myokardieinfarkt.  

Ved astma, hvor der er indikation for at behandle komorbiditeter med β1- blokkere, bør de avendes i lav dosering og patienten bør monitoreres efterfølgende. Nonselektive β- blokkere bør ikke anvendes ved astma og ved svær astma bør alle typer β- blokkere undgås ⁽⁶⁰⁶⁰⁾, ⁽⁶⁰⁶¹⁾, ⁽⁶⁰⁶²⁾, ⁽⁶⁰⁶³⁾. 

• Ved samtidig behandling med verapamil, lidocain og andre antiarytmika øges tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Fluoxetin og paroxetin reducerer omsætningen af nebivolol på grund af hæmning af CYP2D6.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
• Samtidig behandling med ergotaminpræparater kan medføre kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Samtidig behandling med sulfonylurinstoffer kan medføre risiko for alvorlig hypoglykæmi.

Se også Klassifikation - graviditet 

Alkohol og Hypoloc® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer hjertefrekvens og kontraktilitet. Har desuden vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile.
• Virkningsvarighed >24 timer.

• Biotilgængelighed 96 % (langsomme omsættere) og 12 % (hurtige omsættere).
• Metaboliseres via CYP2D6 til delvis aktive hydroxymetabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 10 timer (hurtige omsættere) og 30-50 timer (langsomme omsættere).
• < 0,5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.