Opsumit

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan. 

Voksne samt børn og unge ≥ 2 år og ≥ 40 kg. 10 mg 1 gang dgl. 

Bemærk 

• Til børn der vejer < 40 kg anbefales dispergible tabletter i lavere styrke. Disse er pt. ikke markedsført i Danmark.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da macitentan er associeret med stigninger i leverenzymer, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.  

• Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).

• Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
• Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
• Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
• Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOD) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatorer. PVOD bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.

Hjælpestoffer 

Tabletterne indeholder lecithin fra soja. Læs mere om soja og overfølsomhed. 

• Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol, ketoconazol, voriconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
• Forsigtighed ved samtidig behandling med amiodaron og fluconazol, der er moderate hæmmere af både CYP3A4 og CYP2C9.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception. 

Alkohol og Opsumit påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller. 

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer.
• Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
• Plasmahalveringstid 16 timer (macitentan) og 48 timer (aktiv metabolit).
• Fordelingsvolumen ca. 0,71 l/kg (macitentan) og 0,57 l/kg (aktiv metabolit).
• Udskilles gennem nyrerne, heraf ca. 50 % som uomdannet.