Equasym XL

Kapsler med modificeret udløsning. 1 kapsel indeholder 20 mg methylphenidathydrochlorid. 

Kapsler med modificeret udløsning: 1 dosis om morgenen. 

• Børn over 6 år og unge
  • Generel initial behandling med methylphenidat: 5 mg (som oral opløsning eller tabletter) 1-2 gange dgl., morgen og middag. Alternativt 10 mg (som kapsler med modificeret udløsning) eller 18 mg (som depottabletter) 1 gang dgl. om morgenen.
  • Dosis kan øges med op til 18 mg ugentlig.
  • Normal vedligeholdelsesdosis 0,5-1,0 mg/kg legemsvægt/dag. Dosis bør ikke overstige 2,1 mg/kg legemsvægt/dag (eller i alt 90 mg dgl.).
• Voksne
  • Generel initial behandling med methylphenidat: 5 mg (som oral opløsning eller tabletter) 2-3 gange dgl. Alternativt 10-20 mg (som kapsler med modificeret udløsning) eller 18 mg (som depottabletter) 1 gang dgl. om morgenen.
  • Dosis øges med 10-20 mg ugentlig.
  • Vedligeholdelsesdosis. Stor individuel variation. Optimal dosis er afhængig af den enkeltes følsomhed over for stoffet og det er nødvendigt at titrere individuelt. Vedligeholdelsesdosis hos de fleste patienter vil erfaringsmæssigt være 30-150 mg dgl. I sjældne tilfælde kan højere doser være nødvendige.
  • Der vil ofte være behov for, at doseringen sikrer dækning i hele vågenperioden.

Bemærk: 

• Ved at følge ovennævnte doseringsforslag kan dosis blive højere end anbefalingerne i produktresumeet.
• I fald der er tale om meget høje doser, bør det overvejes, om stoffet er effektivt eller der foreligger misbrug eller videresalg.
• Erfaring savnes vedr. børn under 6 år.
• Ved skift fra et ikke-depot methylphenidatpræparat gives kapslerne i en dosis svarende til doseringen af ikke-depot præparatet efter følgende anbefalinger:
  • ved 5 mg 2 gange dgl. skiftes til kapsler 10 mg 1 gang dgl.
  • ved 10 mg 2 gange dgl. skiftes til kapsler 20 mg 1 gang dgl.
  • ved 15 mg 2 gange dgl. skiftes til kapsler 30 mg 1 gang dgl.
• For at undgå søvnforstyrrelser bør kapslerne tages passende tidligt om morgenen.
• Ved manglende effekt eftermiddag/aften kan det forsøges, at give et ikke-depot methylphenidatpræparat senere på dagen.

Erfaring savnes. 

Opmærksomhed på tegn på depression ved seponering - specielt ved misbrug. 

• Mani.
• Psykose.
• Eksisterende eller tidligere svær depression.
• Ikke-velkontrolleret type 1 bipolar affektiv sindslidelse.
• Suicidal adfærd.
• Anorexia nervosa.
• Kardiovaskulære eller cerebrovaskulære lidelser.
• Hypertyroidisme.
• Fæokromocytom.
• Glaukom.
• Behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for de sidste 14 dage.

• Risikofaktorer for cerebrovaskulære lidelser.
• Tidligere kardiovaskulære lidelser eller familiær disposition herfor.
• Tidligere tilfælde af kramper.
• Misbrug af alkohol og medicin - kan virke euforiserende og give psykisk afhængighed og toleransudvikling hos misbrugere.
• Behandling af patienter, med motoriske tics eller Tourettes sygdom samt ved forekomst af dette i familien.
• Behandlingen genovervejes ved: 
  • Angst
  • Agitation
  • Aggressivitet
  • Suicidal adfærd
  • Psykotiske eller maniske symptomer.
• Kontrol af blodtryk og puls samt for symptomer på psykiske lidelser anbefales før og under behandlingen (ved dosisjustering og ellers hver 6. måned). Kontrol af blodbillede og ekg på indikation.
• Patienten skal søge læge ved kardiovaskulære symptomer (fx palpitationer, dyspnø, anstrengelsesudløste brystsmerter) og undersøges af kardiolog.
• Ved behandling af børn bør højde og vægt monitoreres mindst hver 6. måned.
• Regelmæssig kontrol af vægt ved behandling af voksne.
• Hos børn bør behandlingen vurderes hvert halve år. Evt. pause i behandlingen bør kun planlægges efter nøje overvejelse, da risikoen for recidiv øges. Hos voksne bør fordele og ulemper ved pausering nøje overvejes før en evt. sådan.
• Opmærksomhed på tegn på depression ved seponering - specielt ved misbrug.

• Samtidig brug af MAO-hæmmere (isocarboxazid, moclobemid, rasagilin, selegilin) samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (fx isocarboxazid) inden for de sidste 14 dage og reversible MAO-hæmmere (moclobemid) inden for det sidste døgn giver risiko for udvikling af hypertensive kriser.
• Samtidig brug af pressorstoffer kan medføre blodtryksstigninger.
• Effekten af antihypertensiva kan nedsættes af methylphenidat.
• Methylphenidat kan hæmme metabolismen af coumarin antikoagulantia, visse antikonvulsiva (fx phenobarbital, phenytoin, primidon) og visse antidepressiva ( tricykliske antidepressiva, selektive serotoningenoptagshæmmere).
• Risiko for blodtryksstigning ved samtidig anvendelse af halogenerede anæstetika.
• Forsigtighed ved samtidig brug af midler, der påvirker dopaminreceptorer eller dopaminniveauet (fx dopaminagonister, antipsykotika, tricykliske antidepressiva).

Serotonerge midler 

Samtidig brug af serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, serotonerge antidepressiva, tramadol, fentanyl og triptaner) giver risiko for udvikling af serotoninsyndrom, se SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor).  

Clonidin 

Der har været rapporteret enkelte tilfælde af pludselige dødsfald ved samtidig anvendelse af methylphenidat og clonidin, men årsagssammenhængen er meget usikker ⁽⁶⁵¹²⁾. Et senere studie har vist samtidig behandling med stofferne ved ADHD hos børn sikker og veltolereret ⁽⁶⁵¹³⁾.  

Alkohol 

Samtidig brug af alkohol og CNS-stimulerende midler som methylphenidat bør undgås. Visse CNS-bivirkninger (bl.a. svimmelhed og koncentrationsbesvær) kan forstærkes af alkohol. Kombination med alkohol kan desuden muligvis øge risikoen for hjertepåvirkning og blodtryksstigning ⁽⁶⁵¹⁶⁾. 

Ved indtag af større mængder alkohol kan der være øget risiko for alkoholforgiftning ved samtidig brug af CNS-stimulerende midler pga. maskering af alkohols sedative effekt. ⁽⁶⁵¹⁷⁾ 

Baggrund: Der er data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig øget risiko for uønsket fosterpåvirkning. Enkelte datasæt antyder en mindre øget risiko for hjertemisdannelser, men dette signal er ikke konsistent.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Alkohol bør undgås ved behandling med CNS-stimulerende midler som Equasym XL. Visse CNS-bivirkninger kan forstærkes af alkohol og der kan være mulig øget risiko for hjertepåvirkning og blodtryksforhøjelse. 

Centralstimulerende middel. Hæmmer genoptaget af dopamin og noradrenalin ved allosterisk blokering af henholdsvis dopamins transportprotein (DAT) og noradrenalins transportprotein (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.
Effekten ved ADHD skyldes formentlig en regulering af dopamin og noradrenalin i den præfrontale cortex og dermed henholdsvis en reduktion af uønskede signaler (via dopamins stimulering af D₁-receptorer) og en øgning af signalstyrken (via noradrenalins stimulering af α_2A-receptorer) i nervebanerne.
Hastigheden og graden af blokering af transportproteinerne har betydning for misbrugsrisikoen - en langsom og kun delvis blokering er ønskelig ved terapeutisk anvendelse.
Methylphenidat er en racemisk blanding af en dex- og levoisomer, hvor dexmethylphenidat er den mest aktive. 

Virkningsvarighed 3-4 timer (oral opløsning og tabletter), ca. 8 timer (kapsler med modificeret udløsning) og ca. 12 timer (depottabletter). 

• Biotilgængelighed 14-30 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 2-3 timer.
• < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Oral opløsning og tabletter
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Depottabletter
  • Efter indgift opløses tabletovertrækket, hvilket medfører en initial maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Den efterfølgende gradvise frigivelse af aktivt stof fra tabletkernen medfører en senere maksimal plasmakoncentration efter 6-8 timer.
• Kapsler med modificeret udløsning
  • Methylphenidate "Orifarm", Methylphenidate "Stada", Methylphenidate "Teva", Metyrol® og Ritalin Uno: Kapslen frigiver det aktive stof med to maksimale plasmakoncentrationer med 4 timers mellemrum (svarende til indgift af 2 tabletter med 4 timers interval).
  • Medikinet® CR og Retard: Kapslen frigiver det aktive stof i to faser. Initialt frigives methylphenidat hurtigt, svarende til en alm. tablet, fulgt af en ny frigivelse 3 timer senere med efterfølgende langsom afgift af den resterende mængde stof.
  • Equasym® Depot og Equasym XL; Kapslen er fremstillet således, at der initialt afgives 30 % aktivt stof efterfulgt af en langsom afgift af det resterende aktive stof.

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, hvis: 

• patienten har narkolepsi eller hyperkinetiske forstyrrelser og opmærksomhedsforstyrrelser (ADHD) og
• diagnosen er stillet af en speciallæge i relevant speciale, som også har indledt behandlingen og
• behandlingen har vist effekt.