Yderligere information
Generel information
Adrenergt non-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og med nogen membranstabiliserende virkning.
Anvendelsesområder
- Arteriel hypertension
- Forebyggelse af angina pectoris
- Forebyggelse af migræne
- Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Tyrotoksikose
- Familiær og senil tremor
- Profylakse mod blødningsrecidiv ved portal hypertension og øsofagusvaricer
- Supraventrikulære og ventrikulære takyarytmier.
Dispenseringsform
Depotkapsler, hårde. 1 depotkapsel indeholder 80 mg propranololhydrochlorid.
Doseringsforslag
Hypertension
Voksne. 80 mg 1 gang dgl., dosis kan øges til 160-320 mg 1 gang dgl.
Forebyggelse af angina pectoris
Voksne. 80 mg 1 gang dgl. evt. stigende til 160 mg 1 gang dgl.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
Voksne. 40 mg 3-4 gange dgl. i 2-3 dage (tabl.), derefter 160 mg 1 gang dgl.
Migræneprofylakse
Voksne. 80 mg 1 gang dgl. Evt. stigende til 160 mg 1 gang dgl. Højst 240 mg 1 gang dgl.
Essentiel tremor
Voksne. Initialt 40 mg 2-3 gange dgl. (tabl.) oftest stigende med 1 uges interval til sædvanligvis 160 mg 1 gang dgl. Højst 240 mg 1 gang dgl.
Tyrotoksikose
Voksne. 80 mg 1 gang dgl., stigende til 160 mg 1 gang dgl.
Portal hypertension og øsofagusvaricer
Voksne. 80 mg 1 gang dgl., stigende til 160 mg 1 gang dgl. Højst 320 mg 1 gang dgl.
Børn
Depotkapsler bør ikke anvendes til børn. Se propranolol tabletter vedr. dosering til børn.
Håndtering af kapsler og tabletter
| hårde depotkapsler 80 mg, Parallelimport (Nordic Prime ApS) |
Mad og drikke
Kan tages med eller uden mad.
Knusning/åbning
Kan om nødvendigt åbnes.
Administration
Synkes hele med et glas vand.
Indholdet kan opslæmmes i vand.
Indholdet må ikke tygges eller knuses.
OBS
Indholdet kan tømmes ud på en ske og indtages sammen med lidt væske eller kold, blød mad.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Nedsat nyrefunktion
GFR 0-20 ml/min.
Start med lav initialdosis og titrer efter effekt.
Ved alvorligt nedsat nyrefunktion er der i sjældne tilfælde set yderligere forværring af nyrefunktionen.
Nedsat leverfunktion
Kontraindikationer
- Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse
- Ubehandlet hjerteinsufficiens
- Cor pulmonale
- Kardiogent shock
- Syg sinus-syndrom
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Tilstande med udtalt bradykardi eller/og lavt blodtryk
- Prinzmetals angina
- Metabolisk acidose
- Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
- Ubehandlet fæokromocytom.
Forsigtighedsregler
- Claudicatio intermittens
- Raynauds syndrom
- Psoriasis
- Svært regulerbar diabetes
- Propranolol kan maskere symptomerne på tyrotoksikose
- Anvendelse af inhalationsanæstetika.
- Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
- Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
- Ved behandling af fæokromocytom skal α-blokker gives før eller samtidig med β-blokker.
Påvirkning af laboratorieprøver
Det er rapporteret at propranolol kan påvirke estimering af serumbilirubin ved diazo-metoden og bestemmelse af katekolaminer ved metoder der anvender fluorescens, som kan give anledning til falsk positive resultater.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Hjerte | Bradykardi | |
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Opkastning | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelsvaghed | |
| Psykiske forstyrrelser | Mareridt, Søvnforstyrrelser | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
| Vaskulære sygdomme | Raynauds syndrom | Kolde hænder og fødder |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Det endokrine system | Hypertyroidisme | |
| Mave-tarm-kanalen | Obstipation | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Uro | |
| Immunsystemet | Forværring af psoriasis, Psoriasis | Urticaria |
| Metabolisme og ernæring | Hypoglykæmi | |
| Nervesystemet | Ataksi | |
| Psykiske forstyrrelser | Hallucinationer, Humørforstyrrelser, Konfusion, Psykose | Rastløshed |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
| Hud og subkutane væv | Eksfoliativ dermatitis | Hudhypertrofi, Hudkløe, Hududslæt, Negleforandringer, Rødme, Øget svedtendens |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Hjerte | AV-blok, Forværring af hjerteinsufficiens, Kardiogent shock | |
| Øjne | Synsforstyrrelser | Øjentørhed |
| Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
| Undersøgelser | Ekg-forandringer | |
| Nervesystemet | Hukommelsesbesvær, Paræstesier, Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression, Kognitiv dysfunktion | |
| Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Trombocytopeni | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Stevens-Johnsons syndrom | |
| Undersøgelser | Vægtøgning (ved langvarig behandling) | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Forværret myasthenia gravis | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Erythema multiforme, Purpura, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
Kliniske aspekter
- Ca. 10-20 % af patienter oplever bivirkninger og hyppigste er træthed og svimmelhed.
- Søvnsforstyrrelser, mareridt og depression opstår noget hyppigere med de lipofile β-blokkere (hermed propranolol).
- Kvalme, dyspepsi og tendens til diarre kan forekomme.
- Kolde hænder og fødder som følge af perifer vasokonstriktion kan ses.
- Bradykardi kan ses og hvis det er et problem, kan der forsøges med β-blokker med vasodilaterende eller egenstimulerende effekt, hvis det er foreneligt med indikation.
- Bronkospasmer hos patienter med kronisk obstruktiv lungelidelse ses primært med non-selektive β-blokkere.
- β-blokkere kan sløre symptomerne ved hypoglykæmi, og non-selektive β-blokkere forlænger restitutionsfasen ved hypoglykæmi, derfor bør udvises forsigtighed hos personer med insulinbehandlet diabetes.
- Impotens forekommer under β-blokkerbehandling, men er dog en relativt sjælden bivirkning. Hos patienter med iskæmisk hjertesygdom har impotens i 90 % af tilfældene psykologiske årsager frem for farmakologiske, og det behandles lige så effektivt med placebo som med en fosfodiesterase-5-hæmmer. Omkring 3 % med iskæmisk hjertesygdom får reelt farmakologisk betingede potensforstyrrelser.
- Langtidsbehandling med β-blokkere øger plasmakoncentrationen af triglycerider og nedsætter HDL-kolesterol.
Ved essentiel tremor
Propanolol er det mest effektive middel mod essentiel tremor, men ofte vil bivirkninger enten føre til seponering eller umuliggøre, at dosis kan øges til ønskede tremordæmpende effekt.
De hyppigste bivirkninger, der fører til seponering er bradycardi, træthed, forværring af humør og impotens.
Interaktioner
- Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Fluoxetin og paroxetin reducerer omsætningen af propranolol på grund af hæmning af CYP2D6.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
- Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan i kombination med β-blokkere forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Ved samtidig indgift af theophyllin nedsættes den metaboliske omsætning af theophyllin, hvorved dettes plasmakoncentration og effekt øges, specielt ved langvarig dosering.
- Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
Graviditet
Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden øget tegn på overhyppighed af misdannelser. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel, men i hvilket omfang denne observation skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Amning
Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor
Doping
|
Anvendelse af beta-blokkere medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, fx skydning og golf. |
Alkohol
Alkohol og Propranolol Retard "Nordic Prime" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Forgiftning
Farmakodynamik
Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen på 20-30 %.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 25 % pga. udtalt first pass-metabolisme.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Passerer blod-hjernebarrieren.
- Fordelingsvolumen 6 l/kg
- Metaboliseres i leveren via CYP1A2 og CYP2D6 til delvis aktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-6 timer (propranolol) og 5-8 timer (aktiv metabolit).
- < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depotkapsler (polydepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Plasmahalveringstiden er forlænget til 10-20 timer.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| hårde depotkapsler | 80 mg (Nordic Prime ApS) |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | hårde depotkapsler
80 mg
(Nordic Prime ApS)
(kan dosisdisp.)
Propranolol Retard Nordic Prim |
127823 |
30 stk. (blister)
|
280,80 | 9,36 | 18,72 | |
| (B) | hårde depotkapsler
80 mg
(Nordic Prime ApS)
(kan dosisdisp.)
Propranolol Retard Nordic Prim |
081750 |
100 stk. (blister)
|
604,55 | 6,05 | 12,09 |
Substitution
| hårde depotkapsler 80 mg |
|---|
| Propal Retard Sandoz, Propranolol, hårde depotkapsler 80 mg |
Foto og identifikation
 Hårde depotkapsler 80 mg (Nordic Prime ApS) |
| Præg: |
Intet præg
|
| Kærv: | Ikke relevant |
| Farve: | Gennemsigtig, Hvid |
| Mål i mm: | 5,6 x 15,7 |
Referencer
3800. pro.medicin.dk. 2025, https://pro.medicin.dk/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3801. Drugs.com. 2025, https://www.drugs.com/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
3878. Briggs GG, Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2021; 12th Edition, https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/ovid/briggs-drugs-in-pregnancy-and-lactation-a-reference-guide-to-fetal-and-neonatal-risk-730 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3799. Bugan B, Roach EC. Pulmonary hypertension and beta blockers: where do we stand? Where are we going?. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2014; 18(2):229-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24488912 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3802. Micromedex. , https://www.micromedexsolutions.com (Lokaliseret 5. maj 2025)
3803. Produktresumeer. http://www.produktresume.dk, http://www.ema.europa.eu, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm, https://www.medicines.org.uk. , (Lokaliseret 5. maj 2025)
