Namuscla®

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 167 mg mexiletin (som hydrochlorid). 

Voksne 

• Initialt 167 mg dgl.
• Efter mindst 1 uge kan dosis øges til 334 mg dgl.
• Efter yderligere 1 uge kan dosis øges til 501 mg dgl.
• Maksimal dosis 501 mg dgl.
• Det kan være nødvendigt at øge eller reducere dosis ved påbegyndt rygning henholdsvis rygestop. Se Farmakokinetik.

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

• Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion, langsommere dosisøgning.
• Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion pga. begrænset erfaring.

• Totalt hjerteblok eller ethvert hjerteblok, der kan udvikle sig til totalt hjerteblok, fx markant forlænget PR-interval eller bredt QRS-kompleks, atrioventikulært blok, grenblok og bifascikulært blok.
• Ventrikulær takyarytmi.
• Myokardieinfarkt (akut eller tidligere) eller abnorme Q-bølger.
• Symptomatisk koronararteriesygdom.
• Hjerteinsufficiens (EF under 49 %).
• Atrial takykardi eller atrieflimren.
• Sinusknudedysfunktion.
• Samtidig behandling med lægemidler, der fremkalder torsades de pointes, fx flecainid, propafenon, amiodaron, sotalol, dronedaron.
• Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks fx digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin.
• Overfølsomhed overfor ethvert lokalt bedøvelsesmiddel pga. risiko for DRESS (lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer).

Inden opstart 

• Monitorering af hjertet (ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi), gentages senest 48 timer efter opstart.
• Elektrolytforstyrrelser skal korrigeres inden opstart og monitoreres under behandlingen.

Patienter med hjertesygdom 

• Inden og efter dosisøgning anbefales monitorering af hjertet, inklusiv ekg.
• Under vedligeholdelsesbehandling anbefales ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi mindst 1 gang årligt eller hyppigere.

Patienter uden hjertesygdom 

• Regelmæssig ekg-monitorering anbefales fx hvert 2. år eller hyppigere.

Patienter med epilepsi 

• Mexiletin kan øge hyppigheden af krampeanfald.

• Samtidig behandling med lægemidler, der inducerer torsades de pointes, såsom antiarytmika klasse I og III er kontraindicerede pga. den potentielle risiko for proarytmi.
• Samtidig behandling med andre antiarytmika som lidocain, β-blokkere, verapamil og diltiazem anbefales kun i særlige tilfælde pga. øget risiko for hjerterelaterede bivirkninger.
• Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks såsom digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin er kontraindicerede. Dosisjustering kan være nødvendig.
• CYP1A2- og CYP2D6-hæmmere, fx ciprofloxacin, fluvoxamin og propafenon øger risikoen for bivirkninger til mexiletin.
• CYP1A2- og CYP2D6-induktorer, såsom omeprazol, phenytoin og rifampicin, reducerer plasmakoncentration og halveringstid af mexiletin. Dosis bør tilpasses det kliniske respons. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Samtidig behandling med theofyllin, caffein, lidocain og tizanidin kan øge eller forlænge virkningen af disse stoffer.
• Forsigtighed ved samtidig brug af organic cation transportør 2 (OCT2)-substrater, fx metformin.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er få kvantitative data for udskillelse i modermælken. Disse tyder på, at den relative vægtjusterede dosis er ca. 2-4 %. Der er ét tilfælde af mulige bivirkninger (nedsat trivlsel) beskrevet hos et ammet barn. 

Alkohol og Namuscla® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Natriumkanal-blokker. Forbedrer myotone symptomer ved at mindske muskelstivheden gennem en reduktion i forsinkelsen af muskelafslapning. Mexiletin er mest aktiv på muskelfibre, der udsættes for gentagne udløsninger. 

• Biotilgængelighed ca. 90 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 2-3 timer.
• Fordelingsvolumen 5-9 l/kg.
• Metaboliseres i leveren via CYP2D6 (primær) og CYP1A2.
• Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
• Ca. 10 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Signifikant øget clearance hos rygere.