Proteasom 26S er et stort multikatalytisk proteinkompleks. Det er sammensat af tre delkomponenter, hvor proteasom 20S indeholder proteaseaktiviteten. I den humane celle varetager proteasom 26S nedbrydning af intracellulære proteiner. Proteiner, som er tilovers eller defekte, kobles til ubiquitin, hvorved de bliver substrat for proteasom 26S. Proteasom 26S spiller en vigtig rolle i cellens normale funktion, da det indgår i regulering af proteinkoncentration og omsætning for talrige cellulære processer, inkl. cellecyklus, apoptose og signaltransduktion. 

Ved at hæmme proteasom 26S forstyrres proteinhomeostasen, og i tumorcellen leder dette til delingsstop og celledød. Den cytotoksiske effekt er ikke begrænset til myelomceller, men bedst dokumenteret over for disse. 

Thalidomid og dets kemisk nært beslægtede analoger lenalidomid og pomalidomid er immunmodulerende stoffer, som inhiberer nogle komponenter af immunsystemet, mens det stimulerer andre. Dertil er de i vekslende grad anti-proliferative og hæmmer angiogenese. Samlet fører det til en antineoplastisk virkning, og stofferne anvendes specielt i kombination med andre lægemidler i behandlingen af sygdommen myelomatose ⁽³⁴⁰⁵⁾.  

På det cellulære plan er det vist, at cereblon er target for stofferne, hvor binding til cereblon hæmmer funktionen af E3 ubiquitin ligase-komplekset, hvori cereblon indgår med andre komponenter.